红霉素衍生物的缓释制剂

摘要

公开在胃肠道环境中缓释的红霉素衍生物的药用组合物。该组合物含有红霉素衍生物和药学上可接受的聚合物，因此当口服给予时，与红霉素衍生物的速释组合物相比，该组合物在血浆中产生统计学上显著较低的C_max，同时当多剂量给药时，保持与红霉素衍生物的速释组合物基本相同的生物利用度和最低浓度。与速释组合物相比，本发明组合物改善了味感并且降低了胃肠道副作用。

主权项

1.口服给药的、在胃肠道中缓释的甲红霉素的药用组合物，该组合物含有甲红霉素和药学上可接受的水溶性亲水聚合物，所述组合物释放甲红霉素使得在第1天单次1000mg剂量的方案和第3、4和5天1000mg的多剂量方案后，在6.9±3.3小时后达到最大血浆浓度和血浆浓度-时间曲线0-24小时下的面积为40.2±13.8μg·h/ml，或者所述组合物释放甲红霉素使得在单次500mg剂量后血浆浓度-时间曲线0-∞下的面积为15.0±6.5μg·h/ml。