具有亚环烷基链的新环状化合物,其制备方法和含有它们的药物组合物,申请号CN99121093.X-传众专利搜索

发明名称	具有亚环烷基链的新环状化合物,其制备方法和含有它们的药物组合物
摘要	本发明涉及式(I)化合物：∴其中：R代表基团ORa、SRa或Ra或环状基团,A为环状结构,G<SUB>1</SUB>和G<SUB>2</SUB>代表亚烷基链或单键,B代表-NR<SUP>1</SUP>aC(Q)R<SUP>2</SUP>a、-NR<SUP>1</SUP>aC(Q)NR<SUP>2</SUP>aR<SUP>3</SUP>a或C(Q)NR<SUP>1</SUP>aR<SUP>2</SUP>a基团，p和q使得1≤p+q≤4,本发明还涉及含有式(I)化合物的药物。
申请公布号	CN1216856C	申请公布日期	2005.08.31
申请号	CN99121093.X	申请日期	1999.10.12
申请人	瑟维尔实验室	发明人	M·朗罗伊斯;M·玛瑟－阿兰玛特;M·里法斯－里高尔;C·比奈珍;P·雷纳德;P·迪拉格朗治
分类号	C07C233/16;C07D307/83;C07D333/64;C07D471/04;A61K31/16;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/44;A61P5/00	主分类号	C07C233/16
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	刘金辉
主权项	1.式(I)化合物：<img file="C991210930002C1.GIF" wi="744" he="212" />其中<img file="C991210930002C2.GIF" wi="46" he="50" />A代表：<img file="C991210930002C3.GIF" wi="40" he="45" />式(II)所示的环体系：<img file="C991210930002C4.GIF" wi="591" he="243" />其中X和Y相同或不同，并代表氧原子、硫原子或CH<sub>2</sub>基团，D代表苯环或萘环，符号<img file="C991210930002C5.GIF" wi="140" he="39" />表示这些键是单键或双键，取决于原子的价数，其中R取代环体系D或含有X和Y的环，且G<sub>1</sub>取代含有X和Y的环，<img file="C991210930002C6.GIF" wi="39" he="49" />或式(III)所示的环体系：<img file="C991210930002C7.GIF" wi="599" he="232" />其中Z代表氧原子，硫原子，CH<sub>2</sub>基团或NR<sup>1</sup>基团，其中R<sup>1</sup>代表氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基或芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中烷基部分是直链或支链，D’代表苯环或吡啶环，符号<img file="C991210930002C8.GIF" wi="130" he="28" />的定义同上，其中R取代D’环，且G<sub>1</sub>取代另一个环，其中，除了基团R和G<sub>1</sub>以外，式(II)或式(III)的环体系未被取代或被1-3个相同或不同的选自Ra、ORa、羟基、CORa、甲酰基、COORa、羧基和OCORa的基团取代，其中Ra代表取代或未取代的、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；取代或未取代的、直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基；取代或未取代的、直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基；直链或支链多卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；取代或未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基；取代或未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中烷基部分是直链或支链的；取代或未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基；取代或未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中烷基部分是直链或支链的；芳基；芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中烷基部分是直链或支链的；杂芳基；或杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中烷基部分是直链或支链的，<img file="C991210930003C1.GIF" wi="45" he="48" />R代表氢原子或卤素原子，或羟基，SH，Ra，ORa或S(O)<sub>n</sub>Ra基团，其中n是0、1或2，且Ra的定义同上，或，与携带它的碳原子以及相邻的碳原子形成式(IV)所示的环：<img file="C991210930003C2.GIF" wi="570" he="217" />其中E代表氧原子或-S(O)<sub>n</sub>-基团，其中n的定义同上，其中所形成的环含有5-7个原子，可以含有一个或多个不饱和键，并且未被取代或被一个或多个选自直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羧基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基，羟基和氧代的基团取代，<img file="C991210930003C3.GIF" wi="45" he="47" />G<sub>1</sub>和G<sub>2</sub>可以相同或不同，并且代表单键或亚烷基链-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-，其中t是1、2、3或4，未被取代或被一个或多个相同或不同的选自羟基、羧基、甲酰基、其中Ra定义同上的Ra、ORa、COORa、CORa和卤素原子的基团取代，<img file="C991210930003C4.GIF" wi="46" he="46" />p是0、1、2、3或4，q是0、1、2、3或4，且1≤p+q≤4，<img file="C991210930003C5.GIF" wi="46" he="48" />B代表基团-NR<sup>1</sup>aC(Q)R<sup>2</sup>a，-NR<sup>1</sup>aC(Q)NR<sup>2</sup>aR<sup>3</sup>a或-C(Q)NR<sup>1</sup>aR<sup>2</sup>a，其中R<sup>1</sup>a、R<sup>2</sup>a和R<sup>3</sup>a相同或不同，具有Ra的任一定义或代表氢原子，且Q代表氧原子或硫原子，其中，-应用于术语“烷基”、“链烯基”和“炔基”的术语“取代的”表示这些基团被一个或多个相同或不同的选自羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链多卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氨基和卤素原子的基团取代，-应用于术语“环烷基”、“环烷基烷基”、“环烯基”和“环烯基烷基”的术语“取代的”表示这些基团的环状部分被一个或多个相同或不同的选自羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链多卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氨基和卤素原子的基团取代，-“芳基”应理解为表示苯基、萘基或联苯基，它们未被取代或被一个或多个相同或不同的选自羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链多卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氰基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、硝基、氨基和卤素原子的基团取代，-“杂芳基”表示任何单环或多环芳族基团，其含有5-10个原子，并且含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子，它们未被取代或被一个或多个相同或不同的选自羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链多卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氰基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、硝基、氨基和卤素原子的基团取代，条件是：-当A代表未取代或被一个甲氧基或一个甲基取代的萘基，G<sub>1</sub>和G<sub>2</sub>同时代表单键，且B代表<img file="C991210930004C1.GIF" wi="317" he="110" />或NHCOMe基团时，则不能使q＝0且p＝4或者q＝4且p＝0，-当G<sub>1</sub>代表单键，且p+q＝1时，A不代表被一个或多个卤素原子取代的萘基，-当A代表在2-位被基团<img file="C991210930004C2.GIF" wi="401" he="206" />取代的吲哚基时，B不代表脲基，-当A代表在2-位被羧基或烷氧基羰基取代的吲哚基，p是1且q是0或q是1且p是0，且G<sub>1</sub>代表单键时，B不代表CONHAr基团，其中Ar代表芳基，其对映体和非对映异构体，以及其与可药用酸或碱的加成盐。
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