发明名称 包含寡肽和醚化环糊精的液体制剂
摘要 本发明涉及一种寡肽的水性药物制剂,其包含式I、即环状-(n-Arg-nGly-nAsp-nD-nE)的寡肽以及在水中的溶解度大于1.8mg/ml水的部分醚化的β-环糊精,还涉及该水性药物制剂的制备方法。
申请公布号 CN1662250A 申请公布日期 2005.08.31
申请号 CN03814927.3 申请日期 2003.05.19
申请人 默克专利有限公司 发明人 H·林登布拉特;H-P·措贝尔
分类号 A61K38/08;A61K47/48 主分类号 A61K38/08
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.寡肽的水性药物制剂,其包含式I的寡肽: 环状-(n-Arg-nGly-nAsp-nD-nE) (I)其中:D和E各自相互独立地表示Gly、Ala、β-Ala、Asn、Asp、Asp(OR)、Arg、Cha、Cys、Gln、Glu、His、Ile、Leu、Lys、Lys(Ac)、Lys(AcNH2)、Lys(AcSH)、Met、Nal、Nle、Orn、Phe、4-Hal-Phe、homoPhe、Phg、Pro、Pya、Ser、Thr、Tia、Tic、Trp、Tyr或Val,其中所述的氨基酸残基也可以是衍生化的形式,R表示含1-18个碳原子的烷基,Hal表示F、Cl、Br、I,Ac表示含1-10个碳原子的烷酰基、含7-11个碳原子的芳酰基或含8-12个碳原子的芳烷酰基,n表示相应的氨基酸残基的α-氨基官能团上的氢原子或烷基R、苄基或含7-18个碳原子的芳烷基,条件是:至少一个氨基酸残基具有表示R的取代基n,并且如果它们是具有光学活性的氨基酸和氨基酸衍生物的残基,则包括D和L构型,及其生理可接受的盐,还包含在水中的溶解度大于1.8mg/ml水的醚化β-环糊精。
地址 德国达姆施塔特