发明名称 DERIVADOS DE ANILINA, SU ELABORACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU USO PARA ELABORAR MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER
摘要 Formas enantioméricas, diastereoisómeros, y racematos, la preparación de los compuestos anteriormente mencionados, medicamentos que los contienen y su fabricación, así como el uso de los compuestos anteriormente mencionados en la elaboración de medicamentos. Estos compuestos sirven para el control o la prevención de enfermedades tales como cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en donde: R1 es halógeno; -O-alquilo; -S-alquilo; -S(O)-alquilo; -S(O)2-alquilo -N-alquilo; o alquilo, todos los grupos alquilo estando sustituidos opcionalmente una o varias veces con halógeno; y R2 es hidrógeno; o halógeno; o R1 y R2 juntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros; y R3 es hidrógeno; o si R1 y R2 juntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros; R3 es hidrógeno; o halógeno; R4 es hidrógeno; o alquilo; V es -CH2-; o -C(O)-; W es -CH2-; o un enlace directo; X es -NH-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -S(O)2NH-, -CH=CH-, o -CH2-; Y es -(CH2)n-; y n es 1, 2 ó 3; y sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 17: El proceso para la fabricación de los compuestos de fórmula (1), en donde: 1) un compuesto de fórmula (2), en donde W, X e Y tienen el significado dado en la reivindicación 1, reacciona con 1a) un compuesto de fórmula (3), en donde R1, R2 y R3 tienen el significado dado en la reivindicación 1, para dar un compuesto de fórmula (1) en donde V es -C(O)- y R4 es hidrógeno; o 1b) dicho compuesto de fórmula (2) reacciona con un compuesto de fórmula (4), en donde R1, R2 y R3 tienen el significado dado en la reivindicación 1, para dar un compuesto de fórmula (1) en donde V es -CH2- y R4 es hidrógeno; y 2) si se desea, el compuesto obtenido en (1a) reacciona además con un haluro de alquilo adecuado y el compuesto obtenido en (1b) reacciona además con un aldehído adecuado para dar el correspondiente compuesto de fórmula (1) en donde R4 es alquilo; 3) dicho compuesto de fórmula (1), obtenido a partir de (1a), (1b) ó (2), se aisla de su mezcla de reacción; y 4) si se desea, se convierte en una sal farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 AR044098(A1) 申请公布日期 2005.08.24
申请号 AR2004P101415 申请日期 2004.04.26
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人
分类号 A61P35/00;C07D413/12;C07D413/14;(IPC1-7):C07D413/12;C07D403/12;A61K31/422;A61K31/419;C07D317/52 主分类号 A61P35/00
代理机构 代理人
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