摘要 |
<p>Natrium-fosphenytoin, 5,5-Diphenyl-3-[(phosphonooxy) methyl]-2,4-imidazolidindion-dinatriumsalz, ein bekanntes Antikonvulsivum, Antiepileptikum und Antiarrhythmikum, kann dadurch hergestellt werden, dass man 3-(Hydroxymethyl)-5,5-diphenyl-2,4-imidazolindion mit einem durch ein Oxidationsmittel aktivierten Di- oder Triester der phosphorigen Säure, dessen Estergruppen aus dem Umsetzungsprodukt selektiv abspaltbar sind, umsetzt, von dem erhaltenen Phosphorsäuredieester-2,5-dioxo-4,4-diphenyl-imidazolidin-1-ylmethylester die Estergruppen abspaltet und das erhaltene 5,5-Diphenyl-3-[(phosphonooxy)methyl)]-2,4-imidazolidindion in dessen Di-Natriumsalz überführt. Das Oxidationsmittel ist zweckmässigerweise ein Halogenierungsmittel, wie elementares Brom oder N-Bromsuccinimid, und als Ester der Phosphorigen Säure dient zweckmässigerweise Dibenzylphosphit. Besondere Bedeutung hat - auch für sich allein genommen - die Tatsache, dass man in einem einzigen Arbeitsgang einen Phosphorsäuredieester-2,5-dioxo-4,4-diphenyl-imidazolidin-1-ylmethylester, dessen Phosphorsäurediester-Strukturelement selektiv gespalten werden kann, in 5,5-Diphenyl-3-[(phosphonooxy)methyl]-2,4-imidazolidindion und dieses in dessen Di-Natriumsalz überführen kann.</p> |