发明名称 ANALOGOS DEL PEPTIDO YY
摘要 Análogos del PYY, composiciones y métodos útiles para controlar actividades biológicas tales como la proliferación celular, el transporte de nutrientes, la lipólisis y la secreción intestinal de agua y electrolito. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo a la fórmula (1): (R2, R3)A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36 (1) donde: A3 es Acc, Act, o Aib, o un D- o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en lle, Leu, Nle, Tle, hLeu, Cha, Val, Ala, Nva, y Abu, o la variante N-metilada de Acc, Act, o Aib, o de dicho D- o L-aminoácido, o está eliminado; A4 es Aib, Acc, o Apc, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Lys, Arg, hArg, Orn, Dab, Dap, y HN-CH((CH2)n-N(R4R5))-C(O), o la variante N-metilada de Aib, Acc, o Apc, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A5 es Inc, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Pro, Thz, Dmt, Dhp, Ktp, 4Hyp, 3Hyp, Pip, Tic, y Oic, o la variante N-metilada de Inc o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A6 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Glu, Asp, Gin, Asn, Lys, Arg, Orn, Dab, Dap, y hArg, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A7 es Acc, Act, Aib, Apc, o Gly, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Ala, Abu, Val, y Nva, o la variante N-metilada de Acc, Act, Aib, Apc, o Gly, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A8 es Inc o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Pro, Thz, Dmt, Dhp, Ktp, 4Hyp, 3Hyp, Pip, Tic, y Oic, o la variante N-metilada de Inc o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A9 es Acc, Aib, o Gly, o D-Ala o L-Ala, o la variante N-metilada de Acc, Aib, Gly, o D-Ala o L-Ala, o está eliminado; A10 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Glu, Asp, Gln, y Asn, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A11 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Asp, Glu, Gln, y Asn, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A12 es Acc, Act, Aib, Apc, o Gly, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Ala, Abu, Val, y Nva, o la variante N-metilada de Acc, Act, Aib, Apc, o Gly, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A13 es Acc, Aib, o Act, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Ser, Thr, Ala, Abu, y Val, o la variante N-metilada de Acc, Aib, o Act, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A14 es Inc o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Pro, Thz, Dmt, Dhp, Ktp, 4Hyp, 3Hyp, Pip, Tic, y Oic, o la variante N-metilada de Inc o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A15 es Acc o Aib, o a D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Glu, Asp, Gln, y Asn, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A16 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Glu, Asp, Gln, y Asn, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A17 es Acc o Aib, o a D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Leu,lle, Nle, Tle, hLeu, Cha, Val, Ala, Nva, Abu, y Phe, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A18 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Asn, Gln, Glu, y Asp, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A'9 es Acc, Aib, o Apc, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Arg, hArg, Lys, Orn, Dab, Dap, y HN-CH((CH2)n-N(R4R5))-C(O), o la variante N-metilada de Acc, Aib, o Apc, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A20 es Acc o Aic, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Tyr, Phe, hPhe, 2Thi, 3Thi, Taz, 2Fua, Trp, 2Nal, 1Nal, Cha, 2Pal, 3Pal, 4Pal, y (X1, X2, X3, X4, X5)Phe, o la variante N-metilada de Acc o Aic, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A21 es Acc o Aic, o a D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Tyr, Phe, hPhe, 2Thi, 3Thi, Taz, 2Fua, Trp,2Nal, 1Nal, Cha, 2Pal, 3Pal, 4Pal, y (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, o la variante N-metilada de Acc o Aic, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado ; A22 es Acc, Act, Aib, Apc, o Gly, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Ala, Aib, Abu, Val, y Nva, o la variante N-metilada de Acc, Act, Aib, Apc, o Gly, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A23 es Acc, Act, o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Ser, Thr, Ala, Abu, y Val, o la variante N-metilada de Acc, Act, o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A24 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Leu, Ile, Nle, Tle, hLeu, Cha, Val, Ala, Nva, Abu, Trp, y Phe, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A25 es Acc, Aib, o Apc, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Arg, hArg, Lys, Orn, Dab, Dap, Aib, y HN-CH((CH2)n-N(R4R5))-C(O), o la variante N-metilada de Acc, Aib, o Apc, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido, o está eliminado; A26 es Acc, Aib, o Apc, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en His, 2Pal, 3Pal,4 Pal, Taz, 2Thi, 3Thi, 2Fua, HN-CH((CH2)n-N(R4R5))-C(O), y (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, o la variante N-metilada de Acc, Aib, o Apc, o de dicho D-aminoácido o L- aminoácido, o está eliminado; A27 es Acc o Aic, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Tyr, Phe, hPhe, 2Thi, 3Thi, Taz, 2Fua, Trp, 2Nal, 1Nal, Cha, 2Pal, 3Pal, 4Pal, y (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, o la variante N-metilada de Acc o Aic o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido; A28 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Leu, Ile, Nle, Tle, hLeu, Trp, Cha, Val, Ala, Nva, Abu, y Phe, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido; A29 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Asn, Gln, Glu, Asp, y Trp, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido ; A30 es Acc o Aib, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Leu, Ile, Nle, Tle, hLeu, Trp, Cha, Val, Ala, Nva, Abu, y Phe o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido; A31 es Acc o Aib, o a D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Val, Leu, Ile, Nle, Tle, hLeu, Cha, Ala, Nva, Abu, Trp, y Phe, o la variante N-metilada de Acc o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido; A32 es Acc, Act, o Aib, o a D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Thr, Ser, Ala, Abu, Trp, DTrp, y Val, o la variante N-metilada de Acc, Act, o Aib, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido; A33 es Acc, Aib, o Apc, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Arg, hArg, Lys, Orn, Dab, Dap, y HN-CH((CH2)n-N(R4R5))-C(O), o la variante N-metilada de Acc, Aib o Apc, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido; A34 es Acc, Aib, o Apc, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Gln, Asn, Glu, Asp, o la variante N-metilada de Acc, Aib, o Apc, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido; A35 es Acc, Aib, o Apc, o un D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Arg, hArg, Lys, Orn, Dab, Dap, y HN-CH((CH2)n-N(R4-R5))-C(O), o la variante N-metilada de Acc, Aib, o Apc, o de dicho D-aminoácido o L-aminoácido; A36 es Acc, Aic o Apc, o a D-aminoácido o L-aminoácido seleccionado de la lista de aminoácidos que consiste en Tyr, Phe, hPhe, 2Thi, 3Thi, Taz, 2Fua, Trp, 2Nal, 1Nal, Cha, 2Pal, 3Pal, 4Pal, y (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, o la variante N-metilada de Acc, Aic, o Apc, o de dicho D-aminoácido o L- aminoácido; R1 es OH o NH2, alcoxi C1-30, o NH-X6-CH2-Z0, donde X6 es una fracción de hidrocarburo C1-12, y Z0 es -H, -OH, -CO2H o -C(O)NH2; R2 y R3 son cada uno, independientemente para cada ocurrencia, seleccionados del grupo que consiste en -H, alquilo C1-30, heteroalquilo C1-30, acilo C1-30, alquenilo C2-30, alquinilo C2-30, aril-alquilo C1-30, aril-acilo C1-30, alquilo C1-30 substituido, heteroalquilo C1-30 substituido, acilo C2-30 substituido, alquenilo C2-30 substituido, alquinilo C2-30 substituido, aril-alquilo C1-30 substituido, y aril-acilo C1-30 substituido, siempre que cuando R2 sea acilo C1-30, aril-acilo C1-30, acilo C2-30 substituido, o aril-acilo C1-30 substituido, R3 sea -H, alquilo C1-30, heteroalquilo C1-30, alquenilo C2-30, alquinilo C2-30, aril-alquilo C1-30, alquilo C1-30 substituido, heteroalquilo C1-30 substituido, alquenilo C2-30 substituido, alquinilo C2-30 substituido, o aril-alquilo C1-30 substituido; R4 y R5 son cada uno, independientemente para cada ocurrencia, seleccionados del grupo que co
申请公布号 AR043688(A1) 申请公布日期 2005.08.10
申请号 AR2004P100125 申请日期 2004.01.16
申请人 SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S. 发明人
分类号 A61K;A61K38/00;C07K14/575;(IPC1-7):C07K14/47;C07K14/435;A61K38/16;A61P3/00;A61P3/04;C07K105/00 主分类号 A61K
代理机构 代理人
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