新型氟苯尼考类抗生素

摘要

本发明涉及新的具有化学结构(I)的氟苯尼考化合物，其中所述化合物用于治疗和/或预防多种类型患者的细菌感染，所述患者例如但不限于鸟类、鱼类、贝类及哺乳动物。

主权项

1.一种具有以下化学结构式的化合物，所述化合物或者为具有所示相对立体化学的外消旋体，或者为基本对映体纯的并且具有所示绝对立体化学：其中：R¹选自-OH和-F；R²和R³独立选自氢、(1C-4C)烷基、卤基、-CF₃、-NH₂、-CN和N₃；R⁴选自以下：-C(＝R⁵)R⁶，其中：R⁵选自氧、N-C≡N和NOR⁷，其中：R⁷选自氢、烷基、芳基、杂芳基、脂环基和杂脂环基；R⁶选自氢、(1C-4C)烷基、(3C-6C)环烷基、(1C-4C)烷氧基、杂芳基、脂环基和杂脂环基；其中：A¹为碳或氮；A²、A³、A⁴和A⁵独立选自碳、氮、氧和硫，条件是A¹-A⁵中至少一个不为碳，所示环上的氮、氧和硫原子的总数不超过四个，而且该环为芳环；所示环的碳原子独立被选自以下的取代基取代：氢、(1C-4C)烷基、(3C-6C)环烷基、(1C-4C)烷基O-、-CF₃、-OH、-CN、卤基、(1C-4C)烷基S(O)-、(1C-4C)烷基S(O)₂-、NH₂SO₂-、(1C-4C)烷基NHSO₂-、((1C-4C)烷基)₂NSO₂-、-NH₂、(1C-4C)烷基NH-、((1C-4C)烷基)₂N-、(1C-4C)烷基SO₂NH-、(1C-4C)烷基C(O)-、(3C-6C)环烷基C(O)-、(1C-4C)烷基OC(O)-、(1C-4C)烷基C(O)NH-、-C(O)NH₂、(1C-4C)烷基NHC(O)-和((1C-4C)烷基)₂NC(O)-，其中在任何所述取代基上的任何烷基可以是未取代的，或者被选自卤基和-OH的基团取代；如果A¹为碳并且所示环不含氧或硫，则氮原子中的一个可任选被选自以下的取代基取代：(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷基S(O)₂-和-NH₂；其中：A⁶、A⁷、A⁸、A⁹和A¹⁰独立选自碳、氮和条件是每次A⁶-A¹⁰中只能一个可以为所示环上的碳原子独立被选自以下的取代基取代：氢、(1C-4C)烷基、(3C-6C)环烷基、(1C-4C)烷基O-、-CF₃、-OH、-CN、卤基、(1C-4C)烷基S(O)-、(1C-4C)烷基S(O)₂-、NH₂SO₂-、(1C-4C)烷基NHSO₂-、((1C-4C)烷基)₂NSO₂-、-NH₂、(1C-4C)烷基NH-、((1C-4C)烷基)₂N-、(1C-4C)烷基SO₂NH-、(1C-4C)烷基C(O)-、(3C-6C)环烷基C(O)-、(1C-4C)烷基OC(O)-、(1C-4C)烷基C(O)NH-、-C(O)NH₂、(1C-4C)烷基NHC(O)-、((1C-4C)烷基)₂NC(O)-和-OCH₂O-，-OCH₂O-基团上的氧原子与相邻环碳原子结合，其中在任何所述取代基上的任何烷基可以是未取代的，或者被选自卤基和-OH的基团取代；除当R²和R³均为F时，R⁸为氢或F外，R⁸在所有化合物中都为氢。