抗原生动物之皂类

摘要

自内豆壳科之植物中可分离出下式之皂类及其立体异构物形式或其医药学上可接受的加成盐，其中 R1为氢、-(C=O)C1-5烷基、-(C=O)C2-5烯基、经苯基取代之-(C=O)C2-5烯基、单醣类基团或寡醣类基团； R2为氢、羟基、-O(C=O)C1-5烷基、-O(C=O)C2-5烯基、-O(C=O)C6H5、或经苯基取代之-O(C=O)C2-5烯基； R3为氢、羟基、-O(C=O)C1-5烷基、-O(C=O)C2-5烯基、-O(C=O)C6H5、或经苯基取代之-O(C=O)C2-5烯基； R4为氢、C1-6烷基、-(C=O)C1-5烷基、-(C=O)C2-5烯基、-(C=O)C6H5、或经苯基取代之-(C=O)C2-5烯基； R5为CH3、CH2OH、CH2OCH3、CH2O-C(=O)CH3、CHO、 COOH；或 R5及R2形成式-C(=O)-O-之二价基； R6及R7为氢；或共同形成键结；或 R5及R6形成下式之二价基-CH2-O-(a)、-CH(OR13)-O-(b)、-C(=O)-O-(c)，其中R13为氢、C1-6烷基或-(C=O)C1-5烷基； R8α、及R8β系各自独立为CH3、CH2OH、CH2OCH3、 CH2O-C(=O)C1-5烷基、CHO、CH(OCH3)2、CH=NOH、 COOH； R8β及R3形成式-C(=O)-O之二价基； R8β及R5形成式-CH2O-CHOH之二价基； R9为CH3、CH2OH、CH2OCH3、CH2O-C(=O)C1-5烷基、CHO、 COOH； R10 为CH3、CH2OH、CH2OCH3、CH2O-C(=O)C1-5烷基、 CHO、COOH； R11为氢、羟基或O-C(=O)C1-5烷基；或R10及R11形成式- CH2O-之二价基；及 R12 为CH3、CH2OH、CH2OCH3、CH2O-C(=O)CH3、CHO、 CH=NOH、或COOH且可用于降低利什曼原虫属原生动物寄生虫感染及减低与其相关的利什曼病之死亡率。

主权项

1.一种利用下列方法自内豆蔻科杜山茎(Maesa)属芭 兰赛杜山茎(Maesa balansae)分离之三烯皂类,其 中该方法包含以下之步骤 (a)用酒精萃取乾燥的植物部份及浓缩萃取物, (b)从萃取物中用非极性溶剂以液体-液体萃取法去 除非极性溶析份, (c)进一步的从醇类萃取物中用液体-液体萃取法、 过滤及色层分析法纯化皂类,及 (d)色层分析法包含使用以下梯度溶析液系统之逆 相液态色层分析法: A:0.5%乙酸铵水溶液 B:甲醇 C:乙 其中t=0时,(A:B:C)=(60:20:20)及t=结束时,(A:B:C)=(0:50:50), 其中该皂角素有以下之特性: 化合物1:MW=1532,max=228.6毫微米,max2=273.3毫微米; 化合物2:MW=1510,max=223.9毫微米,max2=274.5毫微米; 化合物3:MW=1532,max=279.2毫微米,max2=223.9毫微米 化合物4:MW=1510,max=280.4毫微米,max2=222.7毫微米 化合物5:MW=1574,max=276.8毫微米,max2=225.0毫微米; 或 化合物6:MW=1552,max=279.2毫微米,max2=223.9毫微米; 且该三烯皂类具有如下之结构式: 。 其中R2为-O-(C=O)C2-5烯基或-O-(C=O)C6H5,R3为可经苯基 取代之-O-(C=O)C2-5烯基,及R4为氢或-O-(C=O)C1-5烷基。 2.一种下式之三烯皂类, 其中R2为-O(C=O)C6H5或-O(C=O)C(CH3)=CHCH3, R3为(E)或(Z)-O(C=O)CH=CH-C6H5,及 R4为氢或-(C=O)CH3。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中 在化合物1中,R2为-O(C=O)C6H5, R3为(Z)-O(C=O)CH-CH-C6H5, R4为氢; 在化合物2中,R2为-O(C=O)C(CH3)=CHCH3、 R3为(Z)-O(C=O)CH=CH-C6H5, R4为氢; 在化合物3中,R2为-O(C=O)C6H5, R3为(E)-O(C=O)CH=CH-C6H5, R4为氢; 在化合物4中,R2为-O(C=O)C(CH3)=CHCH3, R3为(E)-O(C=O)CH=CH-C6H5, R4为氢; 在化合物5中,R2为-O(C=O)C6H5, R3为(E)-O(C=O)CH=CH-C6H5, R4为-(C=O)CH3; 在化合物6中,R2为-O(C=O)C(CH3)=CHCH3、 R3为(E)-O(C=O)CH=CH-C6H5, R4为-(C=O)CH3。 4.一种用于治疗寄主感染利什曼原虫(Leishmania)之 利什曼病之医药组合物,其中皂角素为 及其立体异构物的形式或医药学上可接受的加成 盐,其中 R1 为寡醣类基团; R2 为-O(C=O)C2-5烯基或-O(C=O)C6H5; R3 为-O(C=O)C2-5烯基,其可为苯基所取代; R4 为氢或-O(C=O)C1-5烷基; R5与R6形成下式之二价基 -CH(OR13)-O- (b), 其中R13为氢; R7 为氢; R8与R8各自独立代表CH3; R9,、R10与R12为CH3;及 R11 为氢; 为活性成分及一医药上可接受之赋形剂。 5.如申请专利范围第4项之医药组合物,其系调制成 供非经肠投药之用。