发明名称 INDOLINONE DERIVATIVES USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
摘要 A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, vagygyógyászatilag elfogadható sói képezik, amelyben (i) R1 jelentésehidrogénatom vagy alkilcsoport; R2 jelentése -A1-NR5R6 képletűcsoport, ahol R5 és R6 hidrogénatom vagy alkilcsoport, A1 jelentése(CH2)m, (CH2)n-A2-(CH2)p vagy (CH2CH2O)qCH2CH2 csoport, ahol m 2 és 10közötti egész szám, n és p egyaránt 1 és 6 közötti egész szám, A2jelentése CH=CH, fenilén-, bifenilén-, ciklohexilén- vagypiperazinilén-csoport, és q értéke 1, 2 vagy 3; (ii) R1 és R2 együtt -A3-NR7-A4- képletű csoportot alkotnak, ahol A3 és A4 jelentése (CH2)rvagy (CH2CH2O)SCH2CH2 képletű csoport, amely képletben r 2 és 6közötti egész szám, s értéke 1, 2 vagy 3, és R7 jelentése hidrogénatomvagy alkilcsoport; (iii) R1 és R2 jelentése a kapcsolódónitrogénatommal együtt adott esetben helyettesítettpiperidinilcsoport; vagy (iv) R1 és R2 jelentése a kapcsolódónitrogénatommal együtt, pirrolidinil-, piperidinil- vagymorfolinocsoport; és R3 és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom,alkilcsoport, alkoxicsoport, adott esetben helyettesítettfenilcsoport, R8S(O2)NR9 R10N(R11)S(O)2, R12C(O)NR13 vagyR14N(R15)C(O)-képletű csoport, amely képletekben R8, R10, R12 és R14jelentése alkilcsoport, vagy adott esetben helyettesítettfenilcsoport, és R9, R11, R13 és R15 jelentése hidrogénatom vagyalkilcsoport. A szóbanforgó vegyületek receptor tirozin kinázinhibitorok, amelyek hatásosak burjánzásos rendellenességek, mintpéldául rák kezelésében. Ó
申请公布号 HU0500111(A2) 申请公布日期 2005.07.28
申请号 HU20050000111 申请日期 2002.12.20
申请人 THERAVANCE, INC. 发明人 GRIFFIN, JOHN H.;BRIESEWITZ, ROGER;WRAY, JONATHAN W.
分类号 A61K31/404;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/551;A61P9/08;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D401/14;C07D403/06;C07D403/14 主分类号 A61K31/404
代理机构 代理人
主权项
地址