| 摘要 |
El uso de estos compuestos para la preparación de composiciones farmacéuticas, con actividad inhibitoria de HIV proteasa utilizable en combinación con AZT y otro agente retroviral en el tratamiento del SIDA. Reivindicación 1: Un compuesto de dihidropironas con heterociclos unidos, caracterizado por tener la fórmula (1), o una sal farmacológicamente aceptable de él, donde R1 es H, un alquilo recto o ramificado C1-6 o un carbociclo C3-6; R2 es H, un alquilo recto o ramificado C1-5; R3 es H, (CR'2)nOR, (CR'2)nN(R)2, (CR'2)nNR'COR, (CR'2)nCO2R, (CR'2)nOCOR, (CR'2)nCON(R)2, (CR'2)nOCON(R)2, (CR'2)nR, (CR'2)nNR'CON(R)2, (CR'2)nNR'CO2R, (CR'2)nOSO2N(R)2, (CR'2)nNR'SO2OR, (CR'2)nNR'SO2N(R)2, (CR'2)nOSO2R, (CR'2)nNR'SO2R, (CR'2)nSOpR, (CR'2)nNR'CSN(R)2, (CR'2)nNR'C(NR')N(R)2, (CR'2)nSO2N(R)2, (CR'2)nC(NR')N(R)2, (CR'2)nCOR, O(CR'2)mOR, NR(CR'2)mOR, F, Cl, Br, CF3, CF3, CN, u =O; R4, R5 y R6 son independientemente H, un alquilo recto o ramificado C1-6, un cicloalquilo C3-6, (CR'2)nOR, (CR'2)nN(R)2, F, Cl, Br. CN, CF3, (CR'2)pNR'COR, (CR'2)pSOpR, (CR'2)pR, (CR'2)pOCOR, O(CR'2)mOR, NR(CR'2)mOR, (CR'2)pNR'CON(R)2, (CR'2)pOCON(R)2, (CR'2)pNR'CO2R, (CR'2)pCOR, (CR'2)pCO2R, (CR'2)pCON(R)2, (CR'2)pNR'SO2R, (CR'2)pSO2N(R)2, (CR'2)2NR' SO2OR, (CR'2)pOSO2N(R)2, (CR'2)pNR'SO2N(R)2, (CR'2)pC(NR')N(R)2, (CR'2)pNR'C(NR')N(R)2, (CR'2)pHet; dos cualquiera de R1-R3 o R4-R6 pueden formar juntos un anillo de 5 a 6 átomos totales que pueden contener de 0 a 3 heteroátomos; n es un número entero de 0 a 3; m es un número entro de 2 a 4; p es un número entero de 0 a 2; R7 es un alquilo recto o ramificado C1-6 o un carbociclo C3-6; R es independientemente H, un alquilo recto o ramificado C1-4, (CH)2nPh, o un heterociclo (CH2)n de 5 a 6 átomos que contienen de 1 a 2 heteroátomos y donde el (R)2 en N(R)2 puede formar un heterociclo que contiene el nitrógeno, todos optativamente sustituidos por F, Cl, Br, OR', CN, CO2R', N(R')2, NR'COR', CF3, u =O; R' es independientemente H, un alquilo recto o ramificado C1-4, o fenilo; R'' es independientemente H, un alquilo recto o ramificado C1-4, F, Cl, Br, OR', o N(R')2; Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o Het con la salvedad de que al menos un Ar es Het; Het es un heterociclo de 5 a 6 átomos que tienen de 1 a 4 heteroátomos o un heterociclo fusionado de 9 a 10 átomos que tienen de 1 a 3 heteroátomos.
|
