PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE PIRAZOL

摘要

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de pirazol de la fórmula (1), o una sal, un hidrato o un polimorfo del mismo, en donde: Xa es CH, CR1, CR2 o nitrógeno; R1 y R2 son seleccionados ambos independientemente entre el grupo compuesto por: hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo inferior, haloalquilo (inferior), haloalquilo (inferior), hidroxialquilo (inferior), hidroxialquilo (inferior), cicloalquilo (inferior), alquenilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi (inferior), alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior opcionalmente sustituido con oxo, y -Q-Ar2, en donde Q es seleccionado entre el grupo compuesto por un enlace simple y un carbonilo, y en donde Ar2 es seleccionado entre el grupo compuesto por: arilo, y heteroarilo, en donde Ar2 es insustituido o sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por: halógeno, ciano, alquilo inferior, haloalquilo (inferior), hidroxialquilo (inferior), hidroxi, alcoxi inferior, haloalcoxi (inferior), alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alcanoilo inferior, y arilo; que comprende los pasos de: a) formar una solución de hidrazina; b) agregar un compuesto de fórmula (2), en donde: R3 es seleccionado entre el grupo compuesto por: alquilo inferior, arilo, y -CH2arilo, a la solución de hidrazina del paso a) para formar una mezcla; y c) calentar la mezcla del paso b) a una temperatura entre aprox. 50° C y aprox. 100° C; para dar el compuesto de fórmula (1), o una sal, un hidrato o un polimorfo del mismo. Los compuestos de fórmula (1) son intermediarios útiles para la preparación de compuestos de espirolactona, útiles para tratar bulimia, obesidad o diabetes. Un compuesto de fórmula (3), o un hidrato o polimorfo del mismo, y una forma cristalina de la sal tosilato del mismo. Un compuesto de fórmula (4), o un hidrato o polimorfo del mismo, y una forma cristalina de la sal clorhidrato del mismo.