| 摘要 |
本发明关于一种新颖的抗癌化合物种类，其选择性地以表现雄性激素受体(AR)之癌细胞为目标，该癌细胞例如前列腺癌细胞以及乳癌细胞。此等药剂包含雄性激素受体(AR)结合雄性激素受体(AR)部分，其选择性地使此等化合物以表现AR的癌细胞为目标，以及一细胞毒性烷基化部分，例如含氮芥子油部分。因此，在例如前腺腺癌及乳癌等特定癌症中，雄性激素受体之固有高密度表现，可藉由选择性地使药剂对表现AR的癌细胞为目标，而用于作为选择性地增加例如烷基化剂(例如DNA烷基化剂)之细胞毒性化合物的细胞内浓度之工具。此等药剂可单独地或于一组成物中地，用于治疗、延迟以存在有AR表现为特征的癌症之进展，治疗以存在有表现AR的细胞为特征的癌症的复发，压抑、抑制或降低以存在有表现AR的细胞为特征的癌症之发病率。因此，本发明藉由将一包含雄性激素受体配位基部分以及一烷基化部分的化合物，例如本说明书中所描述的新颖化合物，投药至有需要的个体，或与癌细胞接触，而提供(a)选择性地杀死表现AR的癌细胞之方法；(b)在表现AR的细胞中引发细胞凋亡作用之方法；(c)治疗个体中以存在有表现AR的细胞为特征的癌症之方法；(d)延迟个体中以存在有AR表现为特征的癌症之进展的方法；(e)治疗个体中以存在有表现AR的细胞为特征的癌症的复发之方法；(f)压抑、抑制或降低个体中以存在有表现AR的细胞为特征的癌症之发病率的方法；以及(g)治疗个体中以存在有表现AR的细胞为特征的癌症之转移的方法。093129583-p01.bmp |
