释放抗癌剂的生物降解微球在治疗成胶质细胞瘤方面的用途

摘要

本发明涉及释放放射敏感抗癌剂的可生物降解微球在制备药物方面的用途，该药物以与放射治疗时间同时、分开或错开方式用于治疗成胶质细胞瘤。应用本发明的可生物降解微球能够达到患者存活期至少90星期，同时在一定时间内在主质间隙保持治疗有效浓度。使用的微球优选地含有在聚(d-l-乳酸-共-乙醇酸)中包裹的5-氟尿嘧啶。在肿瘤切除后，采用组织内注射将微球植入手术病灶壁中。在约六个星期里，以60Gy剂量对肿瘤体积进行定位放射治疗。本发明还涉及采用乳化-提取制备可生物降解微球的方法，以及含有任选地采用这种方法得到的可生物降解微球的悬浮液。

主权项

1、通过乳化-提取制备含有聚合物包裹的抗癌剂的可生物降解微球的方法，该聚合物选自乙基纤维素、聚苯乙烯、聚(ε-己内酯)、聚(d，l-乳酸)和聚(d，l-乳酸-共-乙醇酸)，其中包括将抗癌剂和聚合物分散在有机溶剂中，使聚合物的质量比为8-13％，并且在被分散到有机溶剂中之前研磨抗癌剂，以便使抗癌剂晶体尺寸是15-50微米，将得到的有机相与含水相以体积比为3∶100的比例混合至少3分钟以便制成乳液，然后通过加入水使乳液/水的体积比为1/3来提取有机溶剂，然后过滤得到的微球悬浮液，其特征在于在加入聚合物之前，在强烈搅拌下将抗癌剂分散到所述有机溶剂中。