用作α－2－肾上腺素受体拮抗剂的1,3,－二取代吡咯烷,申请号CN200410083916.4-传众专利搜索

发明名称	用作α－2－肾上腺素受体拮抗剂的1,3,－二取代吡咯烷
摘要	本发明提供了式(I)化合物及其制备方法，其中R<SUB>0</SUB>，R<SUB>1</SUB>，R<SUB>2</SUB>和A如说明书所定义。式(I)化合物对α<SUB>2</SUB>肾上腺素受体具有高亲和性且因此可用作药物。
申请公布号	CN1636977A	申请公布日期	2005.07.13
申请号	CN200410083916.4	申请日期	2001.01.26
申请人	诺瓦提斯公司	发明人	M·P·塞勒;J·诺祖拉克
分类号	C07D207/08;C07D405/06;C07D401/06;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/4439;A61K31/445	主分类号	C07D207/08
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	刘金辉;林柏楠
主权项	1.一种呈游离碱或酸加成盐形式的式I化合物<img file="A2004100839160002C1.GIF" wi="951" he="287" />其中R<sub>0</sub>是氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>1</sub>是(C<sub>1-4</sub>)烷氧基或(C<sub>2-5</sub>)链烯氧基，且如果A为式(b)、(c)、(e)、(f)或(g)的基团，则R<sub>1</sub>也可以是卤素、羟基、(C<sub>1-4</sub>)烷基、三氟甲基或三氟甲氧基，而如果A是式(c)、(f)或(g)的基团或如果A是式(b)的基团且R<sub>2</sub>不是氢，则R<sub>1</sub>也可以是氢，R<sub>2</sub>是氢、卤素、羟基、(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、(C<sub>2-5</sub>)链烯氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，或者当处在R<sub>1</sub>的邻位时也可以与R<sub>1</sub>形成亚甲二氧基，和A是四氢吡喃-4-基或下式所示基团<img file="A2004100839160002C2.GIF" wi="1355" he="301" /><img file="A2004100839160002C3.GIF" wi="1153" he="285" />或<img file="A2004100839160002C4.GIF" wi="306" he="260" />其中m是1-3，X是O、S或CH＝CH，R<sub>3</sub>是氢、卤素、羟基、(C<sub>1-4</sub>)烷基、羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、三氟甲基、(C<sub>1-4</sub>)烷基磺酰氨基、苄氧基、氨基甲酰基、(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基甲酰基或二(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基甲酰基，R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>是氢、卤素、(C<sub>1-4</sub>)烷基或(C<sub>1-4</sub>)烷氧基，R<sub>6</sub>是氢、卤素或(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>7</sub>是氢、(C<sub>1-6</sub>)烷基或(C<sub>3-7</sub>)环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>8</sub>是氢、卤素、羟基、(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、氨基、(C<sub>2-5</sub>)链烷酰基氨基、苯甲酰氨基、(C<sub>1-4</sub>)烷基磺酰氨基、苄基磺酰氨基、呋喃基羰基氨基、氨基甲酰基、(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基甲酰基或二(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基甲酰基和R<sub>9</sub>是氢、卤素、(C<sub>1-4</sub>)烷基或苯基，或R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>一起为-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-，其中m定义如上，R<sub>10</sub>是氢、(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷基羰基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基羰基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧羰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基、(C<sub>1-4</sub>)烷基磺酰基、苯磺酰基、苄基羰基、苄基磺酰基、2-呋喃基羰基氨基或N-(C<sub>1-4</sub>)烷基-N-(2-呋喃基羰基)氨基，和R<sub>11</sub>是氢或(C<sub>1-4</sub>)烷氧基。
地址	瑞士巴塞尔