金属取代的非中心对称型酞菁类似物，其制备方法以及在光动力治疗和体内诊断中的用途

摘要

本发明描述了酞菁类似物，其具有能够将酞菁与载体分子连接的活性基团，本发明还描述了酞菁－载体缀合物形式的酞菁类似物，它们显示出增强的光动力特性、红移吸收特性，并且全都可用于光动力治疗。光敏剂本身和光敏剂－载体缀合物是用于治疗各种感染性疾病、体内根除微生物以及以细胞过度增殖为特征的疾病、特别是肿瘤、牛皮癣、光化性角化病、粉瘤、动脉内增生和前列腺增生的有用的化合物。上述化合物还可用于血液和血液衍生物灭菌和作为体内/体外诊断剂使用。

主权项

1、下式(I)的金属取代的非中心对称型酞菁及其可药用盐：其中：n是1、2或4；M选自Zn、Si(OR₇)₂和AlOR₇，其中R₇选自H、C_1-15烷基；R选自：-COOH、-SH、-OH、-NH₂、-CO-CH₂-Br、-SO₂Cl、马来酰亚胺、酰肼、苯酚、亚胺酸酯、生物素，其可能通过适宜的连接基与酞菁母核相结合，并且R₁是H或者，当n＝2并且两个R₁基团在第9、10、16、17、23、24位时，所说的两个R₁基团可以形成饱和或不饱和的杂环，其可能是取代的，该杂环可以含有最多两个选自N、O、S的杂原子；或者R₁由基团(X)_pR₂表示，其中：X选自O、S、-NR₅和-CH₂-，并且R₂是其中：Y选自C_1-10烷基和苯基，其可能是取代的，或者它和与之相结合的基团Z一起形成饱和或不饱和的杂环，其可能是取代的，该杂环可以含有最多两个选自N、O和S的杂原子；Z选自-N、-CH₂N和-CONHCH₂CH₂N；R₃和R₄彼此相同或不同，选自C_1-15烷基和苯基，或者和与之相结合的基团Z一起形成饱和或不饱和的杂环，其可能是取代的，该杂环可以含有最多两个选自N、O和S的杂原子；R₅和R₆彼此相同或不同，选自H和C_1-15烷基；m、n、p、w、t和u彼此独立地是0或1；并且v是1至3的整数；前提条件是：R在1或2位当n＝1时，R₁在以下位置：8(11)、15(18)、22(25)或9(10)、16(17)、23(24)，当n＝2时，R₁在以下位置：8、11、15、18、22、25或9、10、16、17、23、24。