具有内皮素拮抗剂活性的芳烷烃－磺胺类化合物

摘要

本发明涉及新型芳烷烃－磺胺类化合物及其作为活性组分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关的方面包括：上述化合物的制备步骤，含有一种或多种上述化合物的药物组合物，尤其是这些药物组合物作为内皮素受体拮抗体的应用。

主权项

1.通用分子式I的化合物，通用分子式I其中R1和R2代表芳基；杂芳基；R3代表苯基；一、二或三取代苯基，取代基选自低级烷基、低级烯基、低级炔基、苯基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、氨基-低级烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、低级烷基硫代、羟基、羟基-低级烷基、氰基、羧基、低级烷酰基、甲酰基；苯并呋喃基；芳基；杂芳基；R4代表氢；卤素；三氟甲基；低级烷基；低级烷基-氨基；低级烷氧基；低级烷基-亚磺基；低级烷基-亚硫酰基；低级烷基硫代；低级烷基硫代低级烷基；羟基-低级烷基；低级烷基-氧代-低级烷基；羟基-低级烷基-氧代-低级烷基；羟基-低级烷基-氨基；低级烷基-氨基-低级烷基；氨基；二-低级烷基-氨基；[N-(羟基-低级烷基)-N-低级烷基]-氨基；芳基；芳基-氨基；芳基-低级烷基-氨基；芳基硫代；芳基-低级烷基-硫代；芳氧基；芳基-低级烷氧基；芳基-低级烷基；芳基-亚硫酰基；杂芳基；杂芳氧基；杂芳基-低级烷氧基；杂芳基-氨基；杂芳基-低级烷基-氨基；杂芳基-硫代；杂芳基-低级烷基-硫代；杂芳基-低级烷基；杂芳基-亚硫酰基；杂环基；杂环基-低级烷氧基；杂环基-氧代；杂环基-氨基；杂环基-低级烷基氨基；杂环基-硫代；杂环基-低级烷基-硫代；杂环基-低级烷基；杂环基-亚硫酰基；环烷基；环烷基-氧代；环烷基-低级烷基-氧代；环烷基-氨基；环烷基-低级烷基-氨基；环烷基-硫代；环烷基-低级烷基-硫代；环烷基-低级烷基；环烷基-亚硫酰基；X代表氧；硫；NH；CH2或者键；Y代表氧；硫或者-NH-；Z代表氧；硫，-NH-或者键；Q代表-(CH2)k-；-(CH2)m-C≡C-(CH2)p-，当p是0时，Z代表键；-CH2-环丙基-CH2-；k代表数字2，3；4，5，或者6；m代表数字1，2，或者3；p代表数字0，1，2或者3；n代表数字1，2，或者3；及其纯的非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映异构体的外消旋物，非对映异构体外消旋物和内消旋物的混合物及其药用许可的盐类衍生物。