ACIL-ANILIDAS SUSTITUIDAS CON RADICALES (HETERO)CICLICOS, NO ESTEROIDALES, CON ACTIVIDAD GESTAGENA Y ANDROGENA MIXTA.

摘要

LA invención se refieres a gestagenos no esteróicos de la formula (I), en la que R{sup,1} y R{sup,2} son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un átomo de halógeno, o , además concurrentemente con el átomo de C de la cadena, un núcleo que presenta un total de 3 a 7 elementos; R{sup,3} representa un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; A representa un núcleo aromático monocíclico o bicíclico eventualmente sustituido, un grupo éster -COOR{sup,4}, un grupo alquenilo -R{sup,5}=CR{sup,6}R{sup,7}, un grupo alquinilo -C^CR{sup,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; B representa un grupo carbonilo o CH{suyb,2}, y Ar representa un sistema cíclico elegido en el grupo de las fórmulas parciales generales (2-11). Además, en el caso en que B representa un grupo CH{sub,2} en dicha fórmula (I), Ar representa además un resto fenilo de la fórmula parcial general (12). Estos nuevos compuestos presentan una muy fuerte afinidad respecto del receptor de gestágeno. Pueden utilizarse solos o en combinación con estrógenos en preparaciones contraceptivas. Además, pueden utilizarse para el tratamiento de trastornos ginecológicos, en el tratamiento de trastornos premenstruales y en la terapia de sustitución. Dado el efecto endrógeno, esto nuevos compuestos también pueden servir para regular la fertilidad masculina, en la hormonoterapia, sustitutiva o no, dl hombre, y en el tratamiento de factores patógenos endrológicos.