发明名称 一种双功能手性双噁唑啉配体化合物及其制备与应用
摘要 本发明提供了一种新的手性配体化合物—双功能手性双噁唑啉配体及其制备及用途。该类化合物可以由丙二腈或其衍生物为原料经取代反应在2-位引入取代基,再与手性氨基醇进行环化反应制得;或由相应的双噁唑啉甲烷化合物经取代反应在亚甲基上位引入取代基制备。该类化合物易于制备,具有良好的催化性能,可以与过渡金属形成络合物手性催化剂,用于催化不对称氰硅化反应和其它不对称反应等。
申请公布号 CN1626524A 申请公布日期 2005.06.15
申请号 CN200310117218.7 申请日期 2003.12.08
申请人 北京大学 发明人 杜大明;罗梅;吕少峰
分类号 C07D263/14;B01J31/22 主分类号 C07D263/14
代理机构 北京君尚知识产权代理事务所 代理人 余功勋
主权项 1.一种双功能手性双噁唑啉配体化合物,其特征在于该化合物是由环状叔胺取代的手性双噁唑啉,具有以下结构通式:<img file="A2003101172180002C1.GIF" wi="709" he="622" />式中:X表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(m=0,1,2,3,…)、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(m=1,2,3,4或5)、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(m=1,2,3,4或5)、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>CH<sub>2</sub>-或者-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>CH<sub>2</sub>-;Y表示CH<sub>2</sub>、O、S、NH或NR(R=烷基、芳基、烷氧基或环烷基);n表示0,1,2,3,4,5或6;R<sub>1</sub>表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、炔基或<img file="A2003101172180002C2.GIF" wi="348" he="252" />其中环烷基和芳基可以是骈环;R<sub>2</sub>表示氢、烷基、烷氧基、芳基、环烷基、硝基或卤素;R<sub>3</sub>表示烷基、烷氧基、芳基、环烷基、CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>或(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>COR<sub>6</sub>,其中R<sub>4</sub>表示烷基、芳基或环烷基,R<sub>5</sub>表示氢、烷基、芳基或环烷基,R<sub>6</sub>表示氢、烷基、三甲基硅基或叔丁基二甲基硅基,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以连接成环或成骈联环;噁唑啉4位或/和5位为手性碳原子,可以具有(R)或(S)构型,也可以是外消旋体,外消旋体可以拆分成一对对映体。
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