发明名称 具有高肿瘤选择性之新颖水溶性铂化合物及其用于治疗良性及恶性肿瘤疾病的用途
摘要 本发明系有关新颖,水溶性具有高肿瘤选择性的四芳基铂衍生物型或血铂衍生物型铂化合物及彼等对于治疗良性和恶性肿瘤疾病之用途。特别者,该等化合物适合用于光刀学抗肿瘤治疗。
申请公布号 TWI233929 申请公布日期 2005.06.11
申请号 TW092102414 申请日期 2003.02.06
申请人 辛塔瑞斯有限公司 发明人 卡尔-克里斯汀.巴特;刚森.伯恩哈特;亨利.布朗勒;克里斯汀.洛特纳
分类号 C07D487/22;A61K31/555 主分类号 C07D487/22
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种铂衍生物,其为下列类型者: (a)根据下式I'的四芳基铂衍生物, R2',R3':H,或 R2'与R3'连接形成-(CH2)p-,其中p=2-6,或 R2'与R3'连接形成-(CH2)q-CH(COOR4')-,其中R4'是C1-6烷基, 及q=1-5; R':-(CH2CH2O)rR5',其中R5'是C1-6烷基,及r=1-20; 根据下式II'的四芳基铂衍生物, R2",R3":C1-6烷基-COOR4',其中R4'是C1-6烷基;或 R2"与R3"连接形成-(CH2)p-,其中p=2-6; R':-(CH2CH2O)rR5',其中R5'是C1-6烷基,及r=1-20; 以及根据下式III'的四芳基铂衍生物, R':-(CH2CH2O)rR5',其中R5'是C1-6烷基,及r=1-20;以及 (b)根据下式IV'的血铂衍生物, R2',R3':H,或 R2'与R3'连接形成-(CH2)p-,其中p=2-6,或 R2'与R3'连接形成-(CH2)q-CH(COOR4')-,其中R4'是C1-6烷基, 及q=1-5; R':-(CH2CH2O)rR5',其中R5'是C1-6烷基,及r=1-20; 根据下式V'的血铂衍生物, R2",R3":C1-6烷基-COOR4',其中R4'是C1-6烷基;或 R2"与R3"连接形成-(CH2)p-,其中p=2-6; R':-(CH2CH2O)rR5',其中R5'是C1-6烷基,及r=1-20; 以及根据下式VI'的血铂衍生物, R':-(CH2CH2O)rR5',其中R5'是C1-6烷基,及r=1-20。 2.根据申请专利范围第1项之式I',II',III',IV',V'和VI' 化合物,彼等具有一或更多个不对称中心,呈彼等 的消旋物,彼等的纯镜像异构物及/或彼等的非镜 像异构物形式或呈此等镜像异构物或非镜像异构 物的混合物形式。 3.一种用于治疗癌症之医药组成物,其包含一或多 种根据申请专利范围第1项之化合物,以及习用的 生理可耐受性载剂及/或稀释剂或辅助药剂。 4.一种用于光力学治疗肿瘤的医药组成物,其包含 一或多种根据申请专利范围第1项之化合物,以及 习用的生理可耐受性载剂及/或稀释剂或辅助药剂 。 5.一种藉由600到700奈米波长的电磁辐射照射以光 力学治疗肿瘤的医药组成物,其包含一或多种根据 申请专利范围第1项之化合物,以及习用的生理可 耐受性载剂及/或稀释剂或辅剂。 图式简单说明: 图1及图2示所示拼合物之杀细胞效应,其中图1中编 号35之拼合物的溶解度系不足够的。
地址 德国
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