发明名称 DERIVADOS DE ANILINOPIRAZOL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES
摘要 La presente se refiere a compuestos de anilinopirazol, a las composiciones farmacéuticas y a los métodos para tratar la diabetes y trastornos relacionados. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la cual R es H o alquilo C1-6; R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alcoxi C1-4, fenilo opcionalmente sustituido con halo, y [tri alquilo(C1-4)]sililo, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-3, CF3, y halo, haloalquilo C1-3, o fenilo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en; halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, NR8R8, ciano, y alquiltio C1-6; R2 es H, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-3, y halo, haloalquilo C1-3, piridilo opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, halo, alquilo C1-6,opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4; pirimidilo, fenilo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4, alcoxi C1-6, hidroxi, NR8R8,ciano, alquiltio C1-6, halo, -CO2R8, haloalcoxi C1-3, acilo C1-4 y benzoilo, o tetrahidronaftilo, indanilo, benzodioxolilo, o benzodioxanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, halo, y alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4, o cuando R1 y R2 son alquilo C1-6, pueden formar, conjuntamente con los átomos de C a los cuales están unidos, un anillo carbocíclico de 5 o 6 miembros, R1 y R2 pueden formar, conjuntamente con los átomos de C a los cuales están unidos, un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene un átomo de N y opcionalmente sustituidos en el N, con alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6,cicloalquilo C3-6, bencilo, opcionalmente sustituido en el anillo arilo con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4, halo, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-3, NR8R8, ciano, alquiltio C1-6, y -SO2alquilo C1-3, haloalquilo C2-3, o fenilo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4, halo, haloalquilo C1-3,alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-3, NR8R8, ciano, alquiltio C1-6 y SO2alquilo C1-3; R4 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, halo, NR8R8, pirimidilo, piridilo, imidazolilo, o fenilo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, NR8R8, ciano, y alquiltio C1-6; n = 0, 1,2, o 3; X es CO2R8, CONR5R6, SO2NHR7, un oxadiazolilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R5 es H, alquilo C1-6, alquilo C2-6 sustituido con OR6, bencilo opcionalmente sustituido en el anillo arilo con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, alcoxi C1-6,haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, NR8R8,ciano, y alquiltio C1-6; fenilo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, NR8R8, ciano, y alquiltio C1-6; piridilo opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4, alcoxi C1-6,haloalcoxi C1-3, NR8R8, ciano, y alquiltio C1-6; como se muestra en el resto de fórmula (2) o SO2-fenilo donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, NR8R8, ciano, y alquiltio C1-6; R6 es H o alquilo C1-6, o R5 y R6 conjuntamente con el átomo de N, al cual están unidos, pueden formar un anillo piperidina, morfolina, tiomorfolina o piperazina, cuya piperazina está opcionalmente sustituida en el N con alquilo C1-3, R7 es H o metilo; R8 es H, alquilo C1-6, bencilo opcionalmente sustituido en el anillo arilo con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4,alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, ciano, y alquiltio C1-6, o fenilo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-4,halo, alcoxi C1-6,haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3,ciano, y alquiltio C1-6, y sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que cuando R y R2 son H y X es CO2H, entonces R1 no es H, metilo o etilo, y con la condición adicional de que el compuesto de la fórmula (1) no sea un compuesto como el de la fórmula (3).
申请公布号 AR042067(A1) 申请公布日期 2005.06.08
申请号 AR2003P104252 申请日期 2003.11.18
申请人 BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION 发明人
分类号 A61P3/00;C07D231/38;C07D401/04;C07D403/12;C07D413/12;C07D471/04;(IPC1-7):C07D401/04;C07D231/56;C07D231/58;C07D405/04;C07D403/04;C07D401/12;A61K31/415;A61K31/416;A61K31/442;A61K31/506;A61K31/437;A61K31/445;A61K31/424;A61P3/10;A61P3/06;C07D213/38;C07D213/53 主分类号 A61P3/00
代理机构 代理人
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