阿立哌唑的合成新方法

摘要

本发明涉及治疗精神分裂症药物——Aripiprazale的合成新方法。采用4－卤代正丁醇和中间体1－(2，3－二氯苯基)哌嗪盐酸盐经亲核取代反应得哌嗪衍生物后，再和中间体7－羟基－3，4－二氢喹诺酮缩合反应得到最终产品阿立哌唑(Aripiprazale)。本发明所阐述的阿立哌唑(Aripiprazale)的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，杂质少，产品收率和质量相对提高，有利于产业化生产。

主权项

1.一种以1，4-二溴丁烷与7-羟基-3，4-二氢-喹诺酮为原料合成阿立哌唑(Aripiprazale)的方法，其特征在于：a.4-卤代正丁醇或卤代正丁基醋酸酯(IV)与1-(2，3-二氯苯基)哌嗪(II)经亲核取代反应生成4’-羟基丁基-4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪(III)；b.4’-羟基丁基-4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪(III)与7-羟基-3，4-二氢喹诺酮(V)缩合，脱水得Aripiprazale。