作为TAFIA抑制剂的3－(咪唑基)－2－烷氧基丙酸

摘要

通式(I)的化合物是新的，其中n为0－3，R¹为任选取代的C_1－6烷基、C_2－6链烯基或C_2－6炔基、杂环、芳香杂环、芳基或氢，且R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自独立地选自氢和任选取代的C₁－C₆烷基；或R⁵和R⁸为亚烷基链。它们用于治疗血栓形成疾病和其它与血纤蛋白沉积有关的病理情况。

主权项

1.通式(I)的化合物或其互变体或所述化合物或所述互变体的药物上可接受的盐：其中；n为0、1、2或3；R1选自：(a)任选取代的直链或支链C1-6烷基；(b)任选取代的直链或支链C2-6链烯基；(c)任选取代的直链或支链C2-6炔基；(d)芳基；(e)芳香杂环；(f)杂环；和(g)氢；其中上述基团(a)、(b)和(c)上任选的取代基选自：C3-7环烷基、芳基、芳香杂环、杂环、OR10、NR10R11、S(O)pR10、OC(O)R11、CO2R10、CONR10R11、SO2NR10R11、卤素和NHSO2R10，且其中p为0、1或2；R2、R3、R4、R6、R7和R9各自独立地选自氢和任选被OR10或卤素取代的直链或支链C1-6烷基；R5和R8各自独立地选自氢和任选被OR10或卤素取代的直链或支链C1-6 烷基，或R5和R8一起为C2-6亚烷基链；R10和R11各自独立地选自氢和直链或支链C1-6烷基；芳基为任选被一个或多个基团取代的6-14元芳香单环或稠合多环碳环基，所述的基团选自R12、卤素、OR13、NR13R14、NR13CO2R12、CO2R13、NR13SO2R12、CN、卤代烷基、O(卤代烷基)、SR13、S(O)R12、SO2R12、OC(O)R13、SO2NR13R14、C(O)NR13R14、C3-7环烷基、O(C3-7环烷基)、R15和OR15，其中R12为直链或支链C1-C6烷基，R13和R14各自独立地选自氢和直链或支链C1-C6 烷基，且R15为任选被R12、OR13、卤素或卤代烷基取代的苯基；芳香杂环为含有1-3个各自独立地选自O、S和N的杂原子的5-7元芳环，所述的环任选被一个或多个基团取代，所述的基团选自OR13、NR13R14、CO2R13、NR13CO2R12、R12、卤素、CN、卤代烷基、O(卤代烷基)、SR13、S(O)R12、SO2R12、OC(O)R13、NR13SO2R12、SO2NR13R14和C(O)NR13R14；且杂环为含有1-3个各自独立地选自O、S和N的杂原子的3-8元环，所述的环为饱和或部分饱和的，所述的环进一步任选被一个或多个基团取代，所述的基团选自OR13、NR13R14、CO2R13、NR13CO2R14、R12、卤素、CN、卤代烷基、O(卤代烷基)、SR13、S(O)R12、SO2R12、OC(O)R13、NR13SO2R12、SO2NR13R14和C(O)NR13R14。