发明名称 取代烷基二氨化合物
摘要 本发明涉及一些新颖的化合物,它们是符合通用分子式I的取代烷基二胺类衍生物。本发明还涉及包括这些化合物的制备工艺,包含一种或更多种符合通用分子式I的化合物的药物组合物,特别是它们作为恶性疟原虫蛋白酶——疟原虫天冬氨酸蛋白酶II或相关的天冬氨酸蛋白酶的抑制剂的应用。
申请公布号 CN1620421A 申请公布日期 2005.05.25
申请号 CN01818223.2 申请日期 2001.10.31
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 克里斯托夫·博斯;瓦尔特·菲施利;索拉格·迈耶;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩;托马斯·韦勒
分类号 C07C233/78;C07C275/32;C07C217/58;C07D239/26;C07D213/38;C07D317/58;A61K31/36;A61K31/44;A61K31/165;A61K31/17;A61P33/06 主分类号 C07C233/78
代理机构 中国商标专利事务所有限公司 代理人 徐晓琴
主权项 1.符合通式I的化合物<img file="A018182230002C1.GIF" wi="707" he="410" />其中Q表示-SO<sub>2</sub>-R<sup>5</sup>;-CO-R<sup>5</sup>;-CO-NH-R<sup>5</sup>;-CO-N(R<sup>5</sup>)(R<sup>6</sup>);-CO-OR<sup>5</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-R<sup>5</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CH(R<sup>5</sup>)(R<sup>6</sup>);R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>表示:丙基;丁基;戊基;己基;ω-羟基-丙基;ω-羟基-丁基;ω-羟基-戊基;ω-羟基-己基;低级烷氧基-丙基;低级烷氧基-丁基;低级烷氧基-戊基;低级烷氧基-己基;芳基-低级烷基;环烷基;环烷基-低级烷基;杂环基;可以相同,也可以不同;或R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和氮原子共同表示诸如azetidin(氮杂环丁二烯)之类的环;azepan;R<sup>3</sup>表示低级烷基;低级链烯基;芳基;杂芳基;环芳基;杂环基;芳基-低级烷基;杂芳基-低级烷基;环烷基-低级烷基;杂环基-低级烷基;芳基-低级链烯基;杂芳基-低级链烯基;环烷基-低级链烯基;杂环基-低级链烯基;R<sup>4</sup>表示-H;-CH<sub>2</sub>-OR<sup>7</sup>;-CO-OR<sup>7</sup>;低级烷基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>表示低级烷基;低级链烯基;芳基;杂芳基;环芳基;杂环基;芳基-低级烷基;杂芳基-低级烷基;环烷基-低级烷基;杂环基-低级烷基;芳基-低级链烯基;杂芳基-低级链烯基;环烷基-低级链烯基;杂环基-低级链烯基;R<sup>7</sup>表示-H;低级烷基;环烷基;芳基;环烷基-低级烷基;芳基-低级烷基;t表示整数0(零)或1,如果t表示整数0(零),则R<sup>4</sup>不存在;p表示整数0(零),1或2;A表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-;n表示整数2,3,4或5;和纯的对映异构体,对映异构体混合物,纯的非对映异构体,非对映异构体混合物,非对映的外消旋体,非对映的外消旋体混合物及其药物上可接受的盐。
地址 瑞士阿施威尔