制备乙烯基－吡咯烷酮头孢菌素衍生物的新方法

摘要

本发明涉及新的式IV和式V化合物及其制备方法，以及这些化合物在用于制备式(I)乙烯基－吡咯烷酮头孢菌素衍生物中的用途。按照本发明制备的式(I)化合物可以用于治疗和预防感染性疾病，尤其是由细菌病原体导致的感染性疾病，特别是甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌。

主权项

1、制备式IV化合物的方法，其中R1是羟基保护基团，R2是羧酸保护基团，该方法的特征在于包括在一种碱的存在下，将式II化合物用式III化合物酰化，其中R1是如上所定义的，Y是式Y1的活性基团或式Y2的活性基团或式Y3的活性基团随后保护羧酸基团，生成式IV产物。