含有环孢菌素或大环内酯的乳液预浓缩物

摘要

本发明提供了一种乳液、例如微乳液的预浓缩物，包含难溶性活性剂和一种载体介质。该活性剂例如可以是环孢菌素或大环内酯。

主权项

1.用于口服给药的乳液或微乳液预浓缩物形式的组合物，包含1)环孢菌素A，和一种载体介质，包含2)选自下组的第二组分：(i)柠檬酸三乙酯或乙酰柠檬酸三乙酯，(ii)聚乙二醇甘油C6-C10脂肪酸酯，(iii)甘油二C6-C16脂肪酸酯，(iv)甘油单C6-C14脂肪酸酯，(v)C6-C16脂肪酸的甘油单、二酯混合物，(vi)丙二醇单C6-C12脂肪酸酯，(vii)脂肪酸和脂肪醇，(viii)N-甲基吡咯烷酮，(ix)甘油三乙酸酯，(x)苯甲醇，和(xi)(a)天然或氢化的橄榄油、杏仁油、花生油、椰子油、棕榈油、棕榈仁油、大豆油或麦胚油与(b)(i)聚-(C2-4亚烷基)二醇或(ii)聚-(C2-4亚烷基)二醇和甘油的酯基转移产物，3)亲脂性组分，和4)表面活性剂，其前提条件是当组分2)(a)由柠檬酸三乙酯组成时，所述组合物不含乙醇；(b)由C8-C10脂肪酸的甘油单、二酯混合物组成时，所述组合物是不含C6-C12脂肪酸甘油三酯的；(c)由N-甲基吡咯烷酮组成时，所述组合物是微乳液预浓缩物形式。