石杉碱甲及其衍生物或其盐的注射用缓释微球及其制备方法

摘要

本发明提供了一种石杉碱甲及其衍生物或其盐的新剂型注射用缓释微球，它是由微球重量的0.2-50％的石杉碱甲或其衍生物和微球重量的50-99.8％的可生物降解的分子量为5,000一1,000,000道尔顿的药用高分子辅料组成。它可以采用乳化分散法、溶剂挥发法和喷雾干燥法制备。该缓释微球能够延长药物作用时间、减少用药次数、提高石杉碱甲及其衍生物的生物利用度，降低该药物的毒副作用。

主权项

1.一种如通式(1)的石杉碱甲及其衍生物或其盐的缓释微球，其特征在于它由微球重量的0.2-50％的石杉碱甲及其衍生物或其盐和微球重量的50-99.8％的分子量范围在5,000-1,000,000之间的可生物降解的药用高分子辅料组成，其中和其成盐的酸为盐酸、醋酸、磷酸、硫酸、乳酸、柠檬酸。X       Y        ZI        H       H        H₂II       H       HIII      H       CH₃     H₂IV       CH₃    H        H₂V        CH₃    CH₃     H₂