| 发明名称 | 苯并噻唑化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R<SUP>1</SUP>是3，6－二氢－2H－吡喃－4－基、5，6－二氢－4H－吡喃－3－基、5，6－二氢－4H－吡喃－2－基、四氢吡喃－2－、－3－或－4－基、环己－1－烯基、环己基，或者是可任选在1－位N原子上被－C(O)CH<SUB>3</SUB>或－C(O)OCH<SUB>3</SUB>取代的1，2，3，6－四氢－吡啶－4－基或哌啶－4－基；R<SUP>2</SUP>是低级烷基，任选被羟基取代的哌啶－1－基，或者是苯基，所述苯基可任选被－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－N(R′)－C(O)－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－NR′<SUB>2</SUB>、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－卤素、低级烷基或－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－N(R′)－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－O－低级烷基取代，或者是吗啉基或吡啶基，所述吡啶基可任选被卤素、－N(R′)－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－O－低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、吗啉基或－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－吡咯烷基取代；n是0、1或2；R′是氢或低级烷基。已经发现通式I化合物是腺苷受体的配体。具体来说，本发明化合物对A<SUB>2A</SUB>－受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1602310A | 申请公布日期 | 2005.03.30 |
| 申请号 | CN02824848.1 | 申请日期 | 2002.12.05 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | A·弗洛尔;R·雅各布－劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫 |
| 分类号 | C07D417/04;A61K31/428;A61P25/00 | 主分类号 | C07D417/04 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.通式I化合物及其可药用酸加成盐：<img file="A028248480002C1.GIF" wi="482" he="384" />其中R<sup>1</sup>是3，6-二氢-2H-吡喃-4-基、5，6-二氢-4H-吡喃-3-基、5，6-二氢-4H-吡喃-2-基、四氢吡喃-2-、-3-或-4-基、环己-1-烯基、环己基，或者是可任选在1-位N原子上被-C(O)CH<sub>3</sub>或-C(O)OCH<sub>3</sub>取代的1，2，3，6-四氢-吡啶-4-基或哌啶-4-基；R<sup>2</sup>是低级烷基，任选被羟基取代的哌啶-1-基，或者是苯基，所述苯基可任选被-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R’)-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR’<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-卤素、低级烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R’)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基取代，或者是吗啉基或吡啶基，所述吡啶基可任选被卤素、-N(R’)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、吗啉基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡咯烷基取代；n是0、1或2；R’是氢或低级烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||