摘要 |
Se refiere a compuestos pirimidinilamino benzamidas sustituidas, procesos para la preparación de estos compuesto, a composiciones farmacéuticas que los contienen, al uso de los mismos opcionalmente en combinación con uno o más compuestos farmacéuticamente activos diferentes, para la terapia de una enfermedad que responda a la inhibición de la actividad de la quinasa de proteína, en especial una enfermedad neoplástica, en particular leucemia, y un método para el tratamiento de esta enfermedad. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde: R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, aciloxialquilo inferior, carboxialquilo inferior, alcoxilo inferior-carbonilalquilo inferior, o fenilalquilo inferior; R2 representa hidrógeno, alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más radicales idénticos o diferentes R3, cicloalquilo benzcicloalquilo, heterociclilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono- ó bicíclico que comprende 0, 1, 2 ó 3 átomos del anillo, y 0 ó 1 átomo de oxígeno, y 0 ó 1 átomo de azufre, cuyos grupos en cada caso están insustituidos ó mono- ó poli-sustituidos; y R3 representa hidroxilo, alcoxilo inferior, aciloxilo, carboxilo alcoxilo inferior-carbonilo, carbamoilo, carbamoilo N-mono- ó N,N-di-sustituido, amino mono- ó di-sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono- ó bicíclico que comprende 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno del anillo, y 0 ó 1 átomo de oxígeno, y 0 ó 1 átomo de azufre, cuyos grupo en cada caso están insustituidos ó mono- o poli-sustituidos; o en donde: R1 y R2 representan juntos alquileno con 4, 5 ó 6 átomos de carbono, opcionalmente mono- ó di-sustituido por alquilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, hidroxilo, alcoxilo inferior, amino mono- ó di-sustituido, oxo, piridilo, pirazinilo, ó pirimidinilo; benzalquileno con 4 ó 5 átomos de carbono; oxa-alquileno con un oxígeno y 3 ó 4 átomos de carbono; ó aza-alquileno con un nitrógeno y 3 ó 4 átomos de carbono, en donde el nitrógeno está insustituido o sustituido por alquilo inferior, fenilalquilo inferior, alcoxilo inferior-carbonilalquilo inferior, carboxialquilo inferior, carbamoilalquilo inferior, carbamoilalquilo inferior N-mono- ó N,N-di-sustituido, cicloalquilo, alcoxilo inferior-carbonilo, carboxilo, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, pirimidinilo, ó pirazinilo; R4 representa hidrógeno, alquilo inferior, o halógeno; y un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto.
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