发明名称 NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.
摘要 Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo(C1-C20), cicloalquilo(C3-C16), cicloalquil(C3-C16)-alquilo(C1-C6)-, arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo (C1-C6)-, heteroarilo(C5-C14) o heteroaril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)-, donde el residuo heteroarilo se elige de sistemas de anillos aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, de 5 miembros a 10 miembros, que contienen 1 a 3 heteroátomos en el anillo, del grupo formado por N, O y S, y donde el residuo alquilo, el residuo cicloalquilo, el residuo arilo y el residuo heteroarilo está, cada uno de ellos, no sustituido, o está sustituido por uno, dos o tres residuos R3 idénticos o diferentes, y donde en el residuo alquilo y en el residuo cicloalquilo uno, dos o tres grupos CH2 se pueden sustituir por grupos idénticos o diferentes, seleccionados de la serie formada por O, S, y NR4. R2 es hidroxi, amino, alcoxi(C1-C6), alquil(C1-C6)-CO-O-alcoxi(C1-C4)-, cicloalquiloxi(C3-C16), cicloalquil(C3C16)-CO-O-alcoxi(C1-C4)- o aril(C6-C14)-CO-O-alcoxi(C1-C4)-, donde el residuo alcoxi, el residuo alquilo, el residuo arilo, y el residuo cicloalquilo, cada uno, está sin sustituir o está sustituido por uno, dos o tres residuos idénticos o diferentes del grupo formado por hidroxi, halógeno, oxo, CN, alquil(C1-C4)-CO-, alquil(C1-C4)-CO-NH-, H2N-CO-, alquil(C1-C4)-NH-CO-, COOH, -CO-O-alquilo(C1-C4), alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)-S(O)2-, -NR7R7-, y -N+R7R7''R7"-Q-, donde R7, R7'' yR7-, independientemente uno de otro, son hidrógeno, alquilo(C1-C6), arilo(C5-C14) o aril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- y Q- es un anión fisiológicamente tolerable, o R2 es un residuo aminoácido que está unido al grupo CO que lleva el grupo R2 mediante un grupo amino; R3 es alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C12), alcoxi(C1-C8), arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo(C1-C4)-, halógeno, trifluorometilo, ciano, hidroxi, oxo, nitro, amino, alquil(C1-C4)-S(O)2-, -NH-alquilo(C1-C4), -N((alquilo(C1-C4))2, -NH-CO-alquilo(C1-C4), -CO-alquilo(C1-C4), -CO-NH2, -CO-NH-alquilo(C1-C4), -COOH o -CO-O-alquilo(C1-C4); R4 es hidrógeno o alquilo(C1-C8); Ar es un sistema de anillo aromático monocíclico de 6 miembros, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de nitrógeno en el anillo que está sin sustituir o sustituido con uno o más residuos R3 idénticos o diferentes; X es CH2, O, NR4 o S; n es cero, uno o dos; en todas sus formas estequiométricas y sus mezclas en todas las proporciones, y sus sales fisiológicamente tolerables.
申请公布号 ES2225086(T3) 申请公布日期 2005.03.16
申请号 ES20000905022T 申请日期 2000.02.04
申请人 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH;GENENTECH, INC. 发明人 PEYMAN, ANUSCHIRWAN;KNOLLE, JOCHEN;SCHEUNEMANN, KARL-HEINZ;WILL, DAVID, WILLIAM;CARNIATO, DENIS;GOURVEST, JEAN-FRANCOIS
分类号 A61K31/505;A61K31/506;A61P9/10;A61P13/12;A61P19/10;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D239/16;C07D409/12;(IPC1-7):C07D239/16 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
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