环胺CCR3拮抗剂

摘要

一种药物，其中含有作为活性组分的下式(I)代表的环胺衍生物、其可药用的酸加成盐或可药用的C₁-C₆烷基的加成盐。该药物对于CCR3参与其中的疾病，例如哮喘和过敏性鼻炎，具有治疗或预防作用。∴

主权项

1.含有作为活性组分的下式(I)化合物、其可药用的酸加成盐或可药用的C₁-C₆烷基加成盐的药物组合物在制备用于治疗患有或有危险患与CCR3拮抗活性相关的疾病的药物中的用途，其中，R¹代表苯基，或有1-3个氧、硫和/或氮原子作为杂原子的芳族杂环基，条件是，上述R¹中的苯基或芳族杂环基可以与苯环或有1-3个氧、硫和/或氮原子作为杂原子的芳族杂环基稠合，形成一个稠环；另一条件是，该苯环、芳族杂环基或稠合环可以被任意数目的以下基团取代：卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₃-C₅亚烷基、C₂-C₄亚烷基氧基、C₁-C₃亚烷基二氧基、苯基、苄基、苄氧基、苄氨基、C₂-C₇烷酰基、C₂-C₇烷氧羰基、C₂-C₇ N-烷基氨甲酰基、C₄-C₉ N-环烷基氨甲酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₃-C₈(烷氧羰基)甲基、N-苯基氨甲酰基、哌啶基羰基、吗啉基羰基、1-吡咯烷基羰基、氨基、一(C₁-C₆烷基)氨基或二(C₁-C₆烷基)氨基；其中，该苯基、C₃-C₈环烷基、芳族杂环基或稠环的取代基可以进一步被任意数目的卤原子、羟基、氨基、三氟甲基、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代；R²代表氢原子；j代表整数0；k代表整数0到2；m代表整数2到4；n代表0或1；R³代表氢原子或是可以被1或2个苯基取代的C₁-C₆烷基，该苯基可以分别被任意数目相同或不同的卤原子、羟基、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代；R⁴和R⁵相同或不同，分别代表氢原子、或C₁-C₆烷基，而且R⁴和R⁵中的C₁-C₆烷基可以被任意数目的以下基团取代：卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、氨甲酰基、巯基、胍基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、可以被任意数目的卤原子、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或苄氧基取代的苯基、苯氧基、苄氧基、苄氧羰基、C₂-C₇烷酰基、C₂-C₇烷氧羰基、C₂-C₇ N-烷基氨甲酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、氨基、一(C₁-C₆烷基)氨基、二(C₁-C₆烷基)氨基；p代表0或1；q代表0或1；G代表由-CO-、-SO₂-、-CO-O-、-NR⁷-CO-、-CO-NR⁷-、-NH-CO-NH-、-NH-CS-NH-、-NR⁷-SO₂-、-SO₂-NR⁷-、-NH-CO-O-或-O-CO-NH-代表的基团，条件是，R⁷是氢原子或C₁-C₆烷基，或者R⁷可以与R⁵合起来形成一个C₂-C₅亚烷基；R⁶代表苯基、苄基或有1-3个氧、硫和/或氮原子作为杂原子的芳族杂环基，条件是，上述R⁶中的苯基、苄基或芳族杂环基可以与苯环或有1-3个氧、硫和/或氮原子作为杂原子的芳族杂环基稠合，形成一个稠环；另一条件是，上述R⁶中的苯基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₆环烯基、苄基、芳族杂环基或稠环可以被任意数目的以下基团取代：卤原子、羟基、巯基、氰基、硝基、氰硫基、羧基、氨甲酰基、三氟甲基、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₈环烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₃亚烷基二氧基、苯基、苯氧基、苯氨基、苄基、苯甲酰基、苯基亚磺酰基、苯磺酰基、3-苯脲基、C₂-C₇烷酰基、C₂-C₇烷氧羰基、C₂-C₇烷酰氧基、C₂-C₇烷酰氨基、C₂-C₇ N-烷基氨甲酰基、C₁-C₆烷磺酰基、苯基氨甲酰基、N，N-二(C₁-C₆烷基)氨磺酰基、氨基、一(C₁-C₆烷基)氨基、二(C₁-C₆烷基)氨基、苄氨基、C₂-C₇(烷氧羰基)氨基、C₁-C₆(烷磺酰基)氨基或二(C₁-C₆烷磺酰基)氨基；其中，苯基、苄基、芳族杂环基或稠环可以进一步被任意数目的以下基团取代：卤原子、氰基、羟基、氨基、三氟甲基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、一(C₁-C₆烷基)氨基或二(C₁-C₆烷基)氨基；其前提条件是当k为1和m为2时，n不是1。