发明名称 用于治疗青光眼之喃PYRANOINDOLES FOR TREATING GLAUCOMA
摘要 本案揭露用于治疗高眼压及青光眼之经取代喃。
申请公布号 TWI229082 申请公布日期 2005.03.11
申请号 TW089125124 申请日期 2000.11.27
申请人 艾尔康股份有限公司 发明人 杰西A. 梅;陈煌兴
分类号 C07D491/04;A61K31/535;A61P27/06 主分类号 C07D491/04
代理机构 代理人 恽轶群 台北市松山区南京东路3段248号7楼;陈文郎 台北市松山区南京东路3段248号7楼
主权项 1.一种具有下式的化合物: 其中R1个别地选自于氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C 1-6烷氧基、NR5R6;R2选自于氢、卤素或C1-6烷基;R3及R 5选自于氢或C1-6烷基;R4为C1-4烷基;R6选自于氢、C1-6 烷基或C(=O)C1-4烷基;X及Y为氮或碳,但是X及Y不能相 同;虚线键(----)代表一个适当指定的双键及单键; 当Y为氮时,该虚线键可同时为单键;及该化合物的 药学上可接受的盐类及溶剂合物。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自于由下 列所构成之群组中: 1-甲基-2-(3-甲基-3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-1-基)- 乙胺; 1-甲基-2-(3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-1-基)-乙胺; (R)-1-甲基-2-(3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-1-基)-乙胺 ;及 1-(2-胺丙基)-3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-8-醇。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其为(R)-1-甲基-2- (3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-1-基)-乙胺。 4.一种用于降低及控制正常或升高眼压及治疗青 光眼的药学组成物,其含有一具有下式的化合物: 其中R1个别地选自于氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C 1-6烷氧基、NR5R6;R2选自于氢、卤素或C1-6烷基;R3及R 5选自于氢或C1-6烷基;R4为C1-4烷基;R6选自于氢、C1-6 烷基或C(=O)C1-4烷基;X及Y为氮或碳,但是X及Y不能相 同;虚线键(----)代表一个适当指定的双键及单键; 当Y为氮时,该虚线键可同时为单键;及该化合物的 药学上可接受的盐类及溶剂合物。 5.如申请专利范围第4项之药学组成物,其中该化合 物系选自于由下列所构成之群组中: 1-甲基-2-(3-甲基-3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-1-基)- 乙胺; 1-甲基-2-(3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-1-基)-乙胺; (R)-1-甲基-2-(3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-1-基)-乙胺 ;及 1-(2-胺丙基)-3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-8-醇。 6.如申请专利范围第5项之药学组成物,其中该化合 物为(R)-1-甲基-2-(3,7,8,9-四氢-喃[3,2-e]-1-基)- 乙胺。
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