TNF－α生成抑制剂

摘要

本发明的目的是提供TNF－α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF－α生成抑制活性，其中“A”是－(NR⁴)－；“B”是亚烷基或亚链烯基；R¹、R²和R⁴是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等；R³是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。

主权项

1.通式[1]表示的化合物或其盐，其中“A”是-(NR⁴)-；“B”是其链中可包含-O-、-S-、-(NR⁷)-、-CO-、-N＝或者下式所示基团的亚烷基或亚链烯基，其中亚烷基和亚链烯基可被羟基、烷氧基、环烷基、芳基、甲硅烷氧基或者饱和或不饱和的杂环取代，并且“B”可以与“A”一起形成饱和的杂环；R¹、R²和R⁴相同或不同，为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、羟基、酰基或氨基，其中烷基、链烯基、炔基、环烷基或环烯基可被卤素、羟基、氨基、环烷基、金刚烷基、芳基、羧基、烷氧羰基、芳氧羰基、氨基羰基、氰基或者饱和或不饱和的杂环取代；R¹和R²、R²和R⁴各自可形成饱和或不饱和的杂环；R³是芳基或者不饱和杂环；R⁷是氢或烷基；“X”是O或S；“n”是1-5的整数；并且上述氨基、羟基和氨基羰基的各个氢可被下列基团取代：烷基、环烷基、金刚烷基、金刚烷基烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧基烷基、烷氧羰基、烷基氨基羰基、环烷氧基羰基、芳基烷氧羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、卤代烷氧羰基、咪唑基羰基、吡啶基羰基、饱和或不饱和的杂环、或者被饱和或不饱和的杂环取代的烷基。