取代的6,6－杂－双环衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，以及这些化合物的药用盐，其中A、B、D、E、K、G、R³和R⁵的定义见说明书。化合物(I)是促肾上腺皮质素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。∴

主权项

1.一种下式化合物，以及这些化合物的药物可接受的盐，虚线表示或不表示双键；A是氮；B是-NR¹R²、-NHCR¹R²R¹⁰或-OCR¹R²R¹⁰；G是氮或CR⁴并与其所连的所有原子通过单键相连；当双键连接到E上时，K是CR⁶，或当单键连到两个相邻的环原子上时K是C＝O或CR⁶R¹²；当D和E通过单键连接到两个相邻的环原子上时，D和E每一个独自地为C＝O、O、CR⁴R⁶或NR⁸，或当双键连接到一个相连的环原子上时，其为N或CR⁴；R¹是C₁-C₆烷基；R²是C₁-C₁₂烷基；CR¹R²R¹⁰可形成选自饱和3-8元环中的一个环，其中的5-8元环含有或不含有一个或两个双键，并且其中这些5-8元环的环碳原子的一个或两个独立地被O或S代替或未代替；R³是H、C₁-C₄烷基；每一个R⁸和R¹²独立地选自H和C₁-C₂烷基；每一个R⁴和连到碳原子上的R⁶独立地选自：H或C₁-C₆烷基；R⁵是取代的苯基，其中所述的苯基用2-3个取代基取代，其中所说的取代基可独立地选自：F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基；R⁷是H、甲基；和R¹⁰是H；条件是：在式1的含有D、E、K和G的环中，两个双键不能彼此相连；另外的条件是：(1)当B是-NR¹R²，且-NR¹R²不形成环时，(2)当B是-NHCR¹R²R¹⁰且CR¹R²R¹⁰不形成环时，(3)当B是-OCR¹R²R¹⁰且CR¹R²R¹⁰为烷基时，含有AD、E、K和G的双环不能为：或其中R⁷是氢，甲基或卤素，R⁴或R⁶为氢或烷基，R⁵为苯基，吡啶基或嘧啶基，R³是氢或烷基，R⁸是氢或烷基，R¹²独立地选自H和C₁-C₂烷基；除了下列的式I化合物之外：8-(1-乙基-丙氧基)-6-甲基-4-(2，4，6-三甲基-苯基)-3，4-二氢-1H-吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-酮；8-(1-乙基-丙氧基)-6-甲基-4-(2，4，6-三甲基-苯基)-1，2，3，4-四氢-吡啶并[2，3-b]吡嗪；8-(1-乙基-丙氧基)-1，6-二甲基-4-(2，4，6-三甲基-苯基)-3，4-二氢-1H-吡啶并[2，3-b]吡嗪-2-酮；或8-(1-乙基-丙氧基)-1，6-二甲基-4-(2，4，6-三甲基-苯基)-1，2，3，4-四氢-吡啶并[2，3-b]吡嗪。