| 发明名称 | 阿司匹林衍生物的硝酰基甲基苯基酯的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明描述了一种合成阿司匹林衍生物的硝酰基甲基苯基酯的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1191228C | 申请公布日期 | 2005.03.02 |
| 申请号 | CN00805180.1 | 申请日期 | 2000.01.18 |
| 申请人 | 尼科克斯公司 | 发明人 | P·德尔索达托;M·加鲁菲 |
| 分类号 | C07C203/04;C07C201/02;C07C69/90;C07D209/28 | 主分类号 | C07C203/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 谭明胜 |
| 主权项 | 1.一种获得式R-COOH的阿司匹林及其衍生物的(硝酰基甲基)苯基酯的方法，其中R具有下式：<img file="C008051800002C1.GIF" wi="1417" he="477" />其中：R<sub>1</sub>为OCOR<sub>3</sub>基团，其中R<sub>3</sub>为甲基、乙基或线性或支链的C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>烷基；R<sub>2</sub>为氢；nI为0，所述合成方法包括下述步骤：(1)在碱的存在下，卤化物R-C(O)-X<sub>I</sub>其中X<sub>I</sub>为Cl、Br，R为如上定义的基团，与羟基苯甲醛的异构体反应，形成(羰基)苯基酯；(2)将(羰基)苯基酯的醛基还原，形成(羟甲基)苯基酯；(3)(羟甲基)苯基酯与：(a)SOX<sub>2</sub>，X为选自Cl和Br的卤素反应或(b)甲苯磺酰氯或甲磺酰氯反应；(4)在步骤(3)中分离出的酯与其金属阳离子属于IB或IIB族的无机硝酸盐反应，形成所述(硝酰基甲基)苯基酯。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||