| 发明名称 | 6－O－氨基甲酸酯－11,12－内酯－酮内酯抗菌剂 | ||
| 摘要 | 式(I)的6－O－氨基甲酸酯－11，12－内酯－酮内酯(lacto－ketolide)抗菌剂，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>7</SUP>和R<SUP>8</SUP>如文中定义，其中所述取代基具有说明书给出中的含义。这些化合物可用作抗菌剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1589277A | 申请公布日期 | 2005.03.02 |
| 申请号 | CN02822799.9 | 申请日期 | 2002.09.16 |
| 申请人 | 奥索－麦克尼尔药品公司 | 发明人 | E·B·格兰特三世;T·C·亨宁格尔;M·J·马切拉;D·吉亚迪恩 |
| 分类号 | C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 | 主分类号 | C07H17/08 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 郭广迅 |
| 主权项 | 1.一种式1的化合物，或其光学异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体或外消旋体混合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药：<img file="A028227990002C1.GIF" wi="675" he="534" />其中：R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立选自氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、任选取代的-CH<sub>2</sub>-C<sub>2-8</sub>链烯基和任选取代的-CH<sub>2</sub>-C<sub>2-8</sub>炔基，其中所述各取代基选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基、取代的杂芳基、羟基和C<sub>1-8</sub>烷氧基；R<sup>3</sup>选自氢、OR<sup>4</sup>、SR<sup>4</sup>和NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、其中R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立选自C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基和C<sub>3-8</sub>炔基，所述C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基和C<sub>3-8</sub>炔基任选被一个或多个选自以下的取代基取代：芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基和C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sup>7</sup>为氢或羟基保护基；且R<sup>8</sup>选自氢、烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯基、芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、杂环基(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯基和杂环基(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>-环烯基，在各烷基或烷氧基上含1-6个碳原子的烷氧基烷基和在各烷基或烷硫基上含1-6个碳原子的烷硫基烷基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||