| 主权项 |
1.一种如式I之化合物 彼之对映异构物类,非对映异构物类,药学上可接 受的盐类,前药类及溶剂化物类,其中 R1系选自C1至C6烷基; R2为随意地经取代之基,唑基,异唑基,唑, 吩,喃基,C1至C6烷基,C1至C6环烷基,或随意地经 取代的苯基; R3为H;或 R2和R3也可连接在一起形成5至7员之碳环或杂环; R4系选自C(O)R5,CO2R5,C(O)SR5和CONR5R6; R5和R6各独立地选自H,C1至C6烷基,C3至C8环烷基,烷氧 基乙基,胺基甲基,胺基乙基,吩,啶,咯啶,羟 基烷基,苯基,唑,及唑;及 Z为O。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为随意地 经取代之苯基,其中该取代基系选自C1至C6烷基,C1 至C6烷氧基,硝基,胺基,二甲基胺基,三氟甲基,卤基 ,氰基,C1至C6烷氧基羰基,C1至C6胺基甲醯基,羟基甲 基,胺基甲醯基,烯丙氧基,氧基,氧基甲基,苯 氧基甲基,苯基乙基,苯基,啶基,咯,二唑,及 苯硫基。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中R3为H以及R2 为任意经取代的吩,恶唑,异恶唑,或喃。 4.如申请专利范围第2项之化合物,其中该苯基被甲 基,甲氧基,F,Cl,CF3,二甲胺基,或乙氧基甲基所取代 。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中R4系选自C(O) R5CO2R5,C(O)SR5和CONR5R6。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中R4为CO2R5;Z为 O;和R5为乙基。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中R4为CONR5R6;Z 为O;R5为H以及R6为甲基,乙基,丙基,苯基,环丙基,羟 乙基,吩,或2-丙邻撑。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为CH3;R2为 苯基;R4为CO2R5;R5为C1至C6烷基;以及Z为O。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为CH3;R2为 苯基;R4为CONR5R6;R5为C1至C6烷基;R6为H以及Z为O。 10.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自: 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-硝基苯基)-2-硫代-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-硝基苯基)-2-合氧基-1-(2 H)-嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-硝基苯基)-2-合氧基-1-(2 H)-嘧啶羧酸1-乙醯胺; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-硝基苯基)-2-合氧基-1-(1 -合氧基丁基)-(2H)-嘧啶; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-胺苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-胺苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-(N,N-二甲基)胺苯基)-2- 合氧基-1-(2H)-嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-三氟甲基苯基)-2-合氧 基-1-(2H)-嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(2,3-二氯苯基)-2-合氧基-1- (2H)-嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-甲氧苯基)-2-合氧基-1-(2 H)-嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3,5-二氯苯基)-2-合氧基-1- (2H)-嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3,4-二氯苯基)-2-合氧基-1- (2H)-嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-氰苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(4-甲氧苯基)-2-合氧基-1-(2 H)-嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(4-甲苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-环己基-2-合氧基-1-(2H)-嘧 啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-苯基-2-合氧基-1-(2H)-嘧啶 羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(2-甲苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-氯苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(3-氟苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(4-氯苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(4-氟苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 5-氰基-3,6-二氢-4-甲基-6-(2-氟苯基)-2-合氧基-1-(2H)- 嘧啶羧酸1-乙酯; 6-(3,5-双-三氟甲基苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6 -二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 6-丁基-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1- 羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-6-(3-硝基苯基)-2-合氧基-3,6-二氢-2H- 嘧啶-1-羧酸甲醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-苯基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1- 羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(3,5-二氯苯基)-4-甲基-2-合氧基-6-苯基-3,6- 二氢-2H-嘧啶-1-羧酸2-甲氧基-乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(3-三氟甲基苯基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(3,5-二氯苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H -嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 3-丁醯-4-(3,5-二氯苯基)-6-甲基-2-合氧基-1,2,3,4-四 氢嘧啶-5-; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(3-三氟甲基苯基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸(2-二甲胺基-乙基)-醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(3-三氟甲基苯基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸代酸S-乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(3-三氟甲基苯基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸(2-羟基-乙基)-醯胺; 4-(3,5-二氯苯基)-6-甲基-2-合氧基-3-(吩-2-羰基)-1, 2,3,4-四氢嘧啶-5-; 5-氰基-6-(3,5-二氟苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H -嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(3,5-二氟苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H -嘧啶-1-羧酸乙酯; 4-(3,5-二氟苯基)-6-甲基-2-合氧基-3-(啶-1-羰基)-1, 2,3,4-四氢嘧啶-5-; 4-(3,5-二氟苯基)-6-甲基-2-合氧基-3-(咯烷-1-羰基) -1,2,3,4-四氢嘧啶-5-; 5-氰基-4-甲基-6--1-基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1 -羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-6--1-基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1 -羧酸乙醯胺; 6-(3-溴苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧 啶-1-羧酸乙酯; 6-(3-溴苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧 啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(2-三氟甲基苯基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(2-三氟甲基苯基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(3-甲氧羰基苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 3-(5-氰基-3-乙基胺基甲醯-6-甲基-2-合氧基-1,2,3,4- 四氢嘧啶-4-基)-苯甲酸甲酯; 6-丁基-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1- 羧酸乙醯胺; 6-(3,5-双-三氟甲基苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6 -二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-(2,5-双-三氟甲基苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6 -二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-(2,5-双-三氟甲基苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6 -二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-6-(3-乙基胺基甲醯苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6 -二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(3-氰基-4-氟苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(3-氰基-4-氟苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-6-(2,2-二甲基丙基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢 -2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-环丙基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1 -羧酸乙酯; 5-氰基-6-环丙基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1 -羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(2-氟代-5-三氟甲基苯基)-4-甲基-2-合氧基- 3,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(2-氟代-5-三氟甲基苯基)-4-甲基-2-合氧基- 3,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-6-异丙基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1 -羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-6--2-基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1 -羧酸乙酯; 5-氰基-6-[3-(2-羟乙基胺基甲醯)-苯基]-4-甲基-2-合 氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(2-甲氧苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H- 嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-6-(2-甲氧苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H- 嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-(2-烯丙氧苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2 H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 6-(2-烯丙氧苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2 H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-(2-溴苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧 啶-1-羧酸乙酯; 6-(2-溴苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧 啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-(3-甲氧苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H- 嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-(2-氧苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H- 嘧啶-1-羧酸乙酯; 6-氧甲基-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧 啶-1-羧酸乙醯胺; 6-氧甲基-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H-嘧 啶-1-羧酸乙酯; 6-(3-溴代-4-氟苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-(3-溴代-4-氟苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸环丙醯胺; 6-(5-溴代-2-氟苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-(5-溴代-2-氟苯基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸环丙醯胺; 5-氰基-6-(3,5-二溴苯基)-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2H -嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-6-(3-硝基苯基)-2-合氧基-3,6-二氢-2H- 嘧啶-1-羧酸环丙基甲醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-苯乙氧基甲基-3,6-二氢-2H -嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-苯乙基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1 -羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-吩-3-基-3,6-二氢-2H-嘧 啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-6-(5-甲基异恶唑-3-基)-2-合氧基-3,6- 二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-6-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-4-甲基-2-合氧基-3 ,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-吩-2-基-3,6-二氢-2H-嘧 啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-6-(3-甲基吩-2-基)-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-6-(3-甲基吩-2-基)-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-6-(2-甲基吩-4-基)-2-合氧基-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 6-(4-溴吩-2-基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2 H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-(4-溴吩-2-基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2 H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-[2-(4-三氟甲基苯基)-唑 -4-基]-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 6-[5-(4-氯苯基)-恶唑-4-基]-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3 ,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 6-(2-溴吩-5-基)-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3,6-二氢-2 H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(4-苯基吩-2-基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-[5-(4-氯苯基)-喃-2-基]-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3 ,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(4-三氟甲基唑-5-基)-3,6 -二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(4-三氟甲基唑-5-基)-3,6 -二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-6-[5-(4-甲烷磺醯苯基)-恶唑-4-基]-4-甲基-2- 合氧基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 6-[5-(4-氯苯基)-恶唑-4-基]-5-氰基-4-甲基-2-合氧基-3 ,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-[5-(4-三氟甲基苯基)-恶唑 -4-基]-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(5-苯基恶唑-4-基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-6-[5-(4-硝基苯基)-恶唑-4-基]-2-合氧 基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-(4-氯苯基)-2-(5-氰基-3-乙基胺基甲醯-6-甲基-2-合 氧基-1,2,3,4-四氢嘧啶-4-基)-喃-3-羧酸乙酯; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(5-啶-3-基恶唑-4-基)-3,6 -二氢-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; 5-氰基-4-甲基-2-合氧基-6-(4-苯基唑-5-基)-3,6-二 氢-2H-嘧啶-1-羧酸乙醯胺; |
