| 摘要 |
A találmány az LFA-1/ICAM inhibitoraiként és gyulladásgátló szerekkéntfelhasználható általános képletű vegyületekre - amelyek képletében Lés K oxigén- vagy kénatom; Z nitrogénatom vagy =C(R4b)- csoport; Aradott esetben szubsztituált aril- vagy heteroarilcsoport; G egy T-nélvagy M-nél kapcsolódó kötőcsoport, vagy nincs jelen; J, M és T 3-6tagú, telített vagy részlegesen telítetlen nemaromás gyűrűtmeghatározó csoportokat jelent; R2 hidrogénatom, adott esetbenszubsztituált alkilcsoport, -OR12, -NR12R13, -C(=O)R12, -CO2R12, -C(=O)NR12R13, -NR12C(=O)R13, -NR12C(=O)OR13, -S(O)pR13a, -NR12SO2R13a,-SO2NR12R13, cikloalkil-, heterociklo-, aril- vagy heteroarilcsoport;R4a, R4b és R4c hidrogén-, halogénatom, adott esetben szubsztituáltalkil-, alkenilcsoport, nitro-, ciano-, -SRl4, -OR14, -NR14R15, -NR14C(=O)R15, -CO2Rl4, -C(=O)R14, -C(=O)NR14R15, aril-, heterociklo-,cikloalkil- vagy heteroarilcsoport; R3 és R6 hidrogénatom, adottesetben szubsztituált alkil-, alkenilcsoport, hidroxi-, alkoxi-,amino-alkil-, alkil-tio-, formil-, acil-, amido-, alkoxi-karbonil-,szulfonil-, szulfonamido-, cikloalkil-, heterociklo-, aril- vagyheteroarilcsoport; R5, R7 és R8 (i) hidrogén-, halogénatom, adottesetben szubsztituált alkil-, alkenilcsoport, nitro-, ciano-,hidroxi-, alkoxi-, amino-alkil-, alkil-tio-, formil-, acil-, karboxi-,amido-, alkoxi-karbonil-, szulfonil-, szulfonamidil-, cikloalkil-,heterociklo-, aril- vagy heteroarilcsoport; vagy (ii) R7 és R8 együttcikloalkán- vagy heterociklusos gyűrűt képezhet; vagy (iii) R5 vagy R8egyike kémiai kötés lehet; R12, R13, R14 és R15 (i) hidrogénatom,adott esetben szubsztituált alkilcsoport, cikloalkil-, aril-,heteroaril- vagy heterociklocsoport; vagy (ii) R12 és R13 együttés/vagy R14 és R15 együtt heteroaromás vagy heterociklusos gyűrűtképez; R13a adott esetben szubsztituált alkilcsoport, cikloalkil-,aril-, heteroaril- vagy heterociklocsoport; és p értéke 1 vagy 2 -,enantiomereikre, diasztereomereikre, gyógyszerészetileg elfogadhatósóikra, hidrátjaikra, szolvátjaikra, prodrugjaikra és az ezekettartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik. A találmány tárgyaitovábbá az (I) általános képletű vegyületek előállítására szolgálóintermedierek is. Ó |
