发明名称 |
一类杂环衍生物、制备方法及其用途 |
摘要 |
一类结构如图所示的杂环化合物(R<SUB>1</SUB>为芳环、杂环等;R<SUB>2</SUB>为H、烷基;R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>为H、烷基等)被设计并合成作为一类新型的抗呼吸道病毒、肠道病毒、肝炎病毒、痘类病毒、疱疹病毒、爱滋病病毒等抗感染药物先导化合物。 |
申请公布号 |
CN1580056A |
申请公布日期 |
2005.02.16 |
申请号 |
CN03142277.2 |
申请日期 |
2003.08.15 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
南发俊;李佳;叶其壮;罗群力;李静雅;崔永梅 |
分类号 |
C07D417/12;C07D233/88;C07D263/48;C07D277/44;C07D417/14;C07D401/12;A61K31/4427;A61P35/00;A61P31/00;A61P31/12;A61P31/22;A61P31/18;A61P1/16;//(C07D417/12,213∶81,277∶44) |
主分类号 |
C07D417/12 |
代理机构 |
上海开祺专利代理有限公司 |
代理人 |
费开逵 |
主权项 |
1.一类结构式如下的甲硫氨酰氨肽酶抑制剂<img file="A031422770002C1.GIF" wi="581" he="397" />其中R<sub>1</sub>为下列任意一种取代基:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的烯基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的炔基;C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;芳基;苄基;2-、3-、或4-位吡啶基;含有包括C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巯基、甲硫基、乙硫基在内的任意一个、两个或者三个取代的芳基;含有包括C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巯基、甲硫基、乙硫基在内的任意一个、两个或者三个取代的2-、3-、或4-位吡啶基;或者具有如下结构的杂环基<img file="A031422770002C2.GIF" wi="286" he="155" />或者<img file="A031422770002C3.GIF" wi="241" he="155" />或者<img file="A031422770002C4.GIF" wi="267" he="190" />R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>各自独立地为下列任意一种取代基:H;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的烯基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的炔基;C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;芳基;苄基;2-、3-、或4-位吡啶基;含有包括C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巯基、甲硫基、乙硫基在内的任意一个、两个或者三个取代的芳基;含有包括C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巯基、甲硫基、乙硫基在内的任意一个、两个或者三个取代的2-、3-、或4-位吡啶基;Y为O、S或者NH;R<sub>2</sub>为下列任意一种取代基:H;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的烯基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的炔基;C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;芳基;苄基;含有包括C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巯基、甲硫基、乙硫基在内的任意一个、两个或者三个取代的芳基;R<sub>3</sub>为下列任意一种取代基:H;卤素原子;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的烯基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的炔基;C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;芳基;苄基;含有包括C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巯基、甲硫基、乙硫基在内的任意一个、两个或者三个取代的芳基;R<sub>4</sub>为下列任意一种取代基:H;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的烯基;C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的炔基;C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;含有包括卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基或羟基在内的任意一个、两个或者三个取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>的环烷基;芳基;苄基;含有包括C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基、卤素原子、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巯基、甲硫基、乙硫基在内的任意一个、两个或者三个取代的芳基;X为O、S或者NH。 |
地址 |
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