| 主权项 |
1.一种如下式所示之化合物 或其药学上可接受之盐,其中 R1是经2个苯基所取代之C1-C6烷基,该苯基任意地为C 1-C6烷基、或卤基所取代; (A)R2是H,R15是H,及X是1,2-伸乙基、1,3-伸丙基或如下 式所示之基团: -(CH2)n-W-(CH2)p- 其中W是C5-C7伸环烷基,n是0或1,及p是0或1,或 (B)R15是H,及R2和X与所相连的氮原子一起形成咯 烷-3-基、啶-3-基或啶-4-基,或 (C)R2是H,及R15和X与所相连的氮原子-起形成咯烷- 3-基、啶-3-基或啶-4-基; R3是H或C1-C6烷基,及R4是 (a)啶-3-基或啶-4-基,而其可分别任意地为基 或啶基所取代,或 (b)-(C2-C6伸烷基)-R8, (c)-(C1-C6伸烷基)-R13,或 (d)C5-C8环烷基; R5是CH2OH或CONR14R14; R8是(i)碇-1-基或四氢异-1-基,而其环上碳原 子可分别任意地为C1-C6烷基所取代,或 (ii)NR11Rl2; R11是H、C1-C6烷基或C5-C8环烷基; R12是H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或基; R13是(a)苯基、啶-2-基、啶-3-基或啶-4-基,而 其可任意地为-CO2H或-(C1-C3伸烷基)-NR14R14所取代,或 (b)啶-2-基、啶-3-基或啶-4-基,而其可分别任 意地为基所取代; R14是H或C1-C6烷基; Y是CO。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1是二苯乙 基、双(3-甲苯基)乙基或双(3-氯苯基)乙基。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中R1是2,2-二苯 乙基、2,2-双(3-甲苯基)乙基或2,2-双(3-氯苯基)乙基 。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其中R1是2,2-二苯 乙基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2是H、R15是 H、及X是1,2-伸乙基、1,3-伸丙基或1,4-伸环己基。 6.如申请专利范围第5项之化合物,其中R2是H、R15是 H、及X是1,2-伸乙基。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中R15是H,且R2 和X与所相连结的氮原子-起形成咯烷-3-基或 啶-4-基。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2是H,且R15 和X与所相连结的氮原子-起形成咯-3-基或啶-4 -基。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其中R4是经啶- 2-基所取代之啶-4-基。 10.如申请专利范围第9项之化合物,其中R4是1-(啶 -2-基)啶-4-基。 11.如申请专利范围第1项之化合物,其中R4是环己基 。 12.如申请专利范围第1项之化合物,其中R5是-CONHCH2 CH3。 13.如申请专利范围第1项之化合物,其中R8是啶-1- 基、4-异丙基啶-1-基或四氢异-1-基。 14.如申请专利范围第1项之化合物,其中R8是NR11R12, 其中R11是C1-C6烷基,及R12是C1-C6烷基、C3-C8环烷基或 基。 15.如申请专利范围第14项之化合物,其中NR11R12是N,N -二异丙胺基、N,N-二正丁胺基、N-环戊基-N-异丙胺 基、N-环己基-N-异丙胺基或N-基-N-异丙胺基。 16.如申请专利范围第1项之化合物,其中R13是苯基 、4-(N,N-二乙胺基)甲苯基、4-羧苯基或1-基脉啶- 4-基。 17.如申请专利范围第1项之化合物,其中 18.如申请专利范围第1项之化合物,其是6-[(2,2-二苯 乙基)胺基]-9-{(2R,3R,4S,5S)-5-[(乙胺基)羰基]-3,4-二羟 基四氢-2-喃基}-N-{2-[({[1-(2-啶基)-4-啶基]胺 基}羰基)胺基]乙基}-9H-嘌呤-2-甲醯胺或其药学上 可接受之盐。 19.如申请专利范围第1项之化合物,其是4-[({[(2-{[6-[ (2,2-二苯乙基)胺基]-9-{(2R,3R,4S,5S)-5-[(乙胺基)羰基] -3,4-二羟基四氢-2-喃基}-9H-嘌呤-2-基)羰基]胺基} 乙基)胺基]羰基}-胺基)甲基]苯甲酸或其药学上可 接受之盐。 20.如申请专利范围第1项之式(I)所示之化合物或其 药学上可接受之盐,其系用作为药物。 21.如申请专利范围第1项之式(I)所示之化合物或其 药学上可接受之盐,其系用作为A2a受体激动剂。 22.如申请专利范围第1项之式(I)所示之化合物或其 药学上可接受之盐,其系用作为消炎剂。 23.如申请专利范围第1项之式(I)所示之化合物或其 药学上可接受之盐,其系用于治疗呼吸道疾病。 24.如申请专利范围第23项之化合物,其中该疾病系 选自成人呼吸窘迫徵候群(ARDS)、枝气管炎、慢性 枝气管炎、慢性阻塞性肺病、胰囊性纤维变性、 气喘、气肿、枝气管扩张症、慢性鼻窦炎和鼻炎 。 25.如申请专利范围第1项之式(I)所示之化合物或其 药学上可接受之盐,其系用于治疗败血性休克、雄 性勃起功能障碍、雄性因素不孕症、雌性因素不 孕症、高血压、中风、癫痫、大脑局部缺血、末 稍血管疾病、局部缺血后再灌流伤害、糖尿病、 类风湿性关节炎、多发性硬化、牛皮癣、皮炎、 过敏性皮炎、湿疹、溃疡性结肠炎、Crohns氏病(局 部回肠炎)、炎性肠症、幽门螺杆菌性胃炎、非幽 门螺杆菌性胃炎、因非类固醇消炎药所引发的胃 肠道受损或精神失调症,或用于伤口的癒合。 26.一种如申请专利范围第1项之式(I)所示之化合物 或其药学上可接受之盐之用于制备具有A2a受体激 动剂活性之药物的用途。 27.一种如申请专利范围第1项之式(I)所示之化合物 或其药学上可接受之盐之用于制备消炎剂的用途 。 28.一种如申请专利范围第1项之式(1)所示之化合物 或其药学上可接受之盐之用于制备供治疗呼吸道 疾病的药物之用途。 29.如申请专利范围第28项之用途,其中该疾病系选 自成人呼吸窘迫徵候群(ARDS)、枝气管炎、慢性枝 气管炎、慢性阻塞性肺病、胰囊性纤维变性、气 喘、气肿、枝气管扩张症、慢性鼻窦炎和鼻炎。 30.一种如申请专利范围第1项之式(I)所示之化合物 或其药学上可接受之盐之用于制备供治疗败血性 休克、雄性勃起功能障碍、雄性因素不孕症、雌 性因素不孕症、高血压、中风、癫痫、大脑局部 缺血、末稍血管疾病、局部缺血后再灌流伤害、 糖尿病、类风湿性关节炎、多发性硬化、牛皮癣 、皮炎、过敏性皮炎、湿疹、溃疡性结肠炎、 Crohns氏病(局部回肠炎)、炎性肠症、幽门螺杆菌 性胃炎、非幽门螺杆菌性胃炎、因非类固醇消炎 药所引发的胃肠道受损或精神失调症、或供伤口 的癒合用的药物之用途。 31.一种用于制备如申请专利范围第1项之式(I)所示 之化合物的方法,其包含 (a)当制备式(I)所示之化合物(其中Y是CO,及R1、R2、R 3、R4、R5、R15和X均如申请专利范围第1项所定义时 ),令下式所示之化合物: 与下式所示之化合物反应 R3R4NCOZ1 (III) 其中Z1是离去基;或 (b)令下式所示之化合物: (其中Z3是离去基)与下式所示之化合物 R15NH-X-NR2-Y-NR3R4 (XVIII) 在一氧化碳和偶合触媒的存在下进行胺羰化反应( 其中R1、R2、R3、R4、R5、R15、X和Y均如申请专利范 围第1项所定义);或 (c)使下式所示之化合物去保护 其中R21和R22分别各是保护基,或者一起形成保护基 ,R5A是CH2OH、CH2OR23或CONR14R14及R23是保护基,及R1、R2 、R3、R4、R14、R15、X和Y均如申请专利范围第1项所 定义,其中保护基可同时、分别或任何组合形式去 除;或 (d)当制备式(I)所示之化合物(其中Y是CS,及R1、R2、R 3、R4、R5、R15和X均如申请专利范围第1项所定义) 时,令下式所示之化合物: (其中Z5/Z6是离去基)与下式所示之胺反应 R3R4NH ;或 (e)当制备式(I)所示之化合物(其中Y是SO2及R1、R2、R 3、R4、R5、R15和X均如申请专利范围第1项所定义) 时,令下式所示之化合物: R3R4NSO2Z7 (XXVII) (其中Z7是离去基)与(a)部份中之式(II)所示之化合 物反应;或 (f)当制备式(I)所示之化合物(其中Y是C=N(CN),及R1、R 2、R3、R4、R5、R15和X均如申请专利范围第1项所定 义)时,令下式所示之化合物: (其中Z8/Z9是离去基)与下式所示之胺反应 R3R4NH ;或 (g)令下式所示之化合物: (其中R18是酯形成基)与下式所示之胺反应 R15NH-X-NR2-Y-NR3R4 (XVIII) (其中R1、R2、R3、R4、R5、R15、X和Y均如申请专利范 围第1项所定义), 其中上述任一种方法均可任意地接着将式(I)所示 之化合物转换成其药学上可接受之盐。 32.一种如下式所示之化合物: 其中R1、R2、R5、R15和X均如申请专利范围第1项所 定义。 33.一种如下式所示之化合物: 其中R5是CONR14R14,R18是酯形成基,及R1和R14系申请专 利范围第1项所定义。 34.一种如下式所示之化合物: 其中R21和R22分别各是保护基,或者一起形成保护基 ,R5A是CH2OH、CH2OR23或CONR14R14,及R23是保护基,及R1、R2 、R3、R4、R14、R15、X和Y均如申请专利范围第1项所 定义。 35.一种如下式所示之化合物: 其中R1、R2、R3、R4、R15、X和Y均如申请专利范围第 1项所定义。 36.一种如下式所示之化合物: 其中R24是保护基,及R1、R2、R3、R4、R15、X和Y均如 申请专利范围第1项所定义。 37.一种如下式所示之化合物: 其中R24是保护基,及R1、R2、R15和X均如申请专利范 围第1项所定义。 38.一种如下式所示之化合物: 其中R18是酯形成基,R21和R22分别各是保护基,或者 一起形成保护基,及R1系申请专利范围第1项所定义 。 39.一种如下式所示之化合物: 其中R18是酯形成基,R21和R22分别各是保护基,或者 一起形成保护基,及R1和R14系申请专利范围第1项所 定义。 40.一种如下式所示之化合物: 其中R21和R22分别各是保护基,或者一起形成保护基 ,及R1和R14系申请专利范围第1项所定义。 41.一种如下式所示之化合物: 其中R18是酯形成基,及R1系申请专利范围第1项所定 义。 42.一种如下式所示之化合物: 其中R21和R22分别各是保护基,或者一起形成保护基 ,及R1、R2、R3、R4、R15、X和Y系申请专利范围第1项 所定义。 43.一种如下式所示之化合物: 其中R21和R22分别各是保护基,或者一起形成保护基 ,及R1、R2、R3、R4、R15、X和Y系申请专利范围第1项 所定义。 44.一种如下式所示之化合物: 其中Z5/Z6是离去基,及R1、R2、R5、R15和X系申请专利 范围第1项所定义。 45.一种如下式所示之化合物: 其中Z8/Z9是离去基,及R1、R2、R5、R15和X系申请专利 范围第1项所定义。 |
