发明名称 2-(2-硝基乙烯基)-呋喃的合成方法及其作为抗球虫剂的用途
摘要 本发明涉及一种获得和纯化2-(2-硝基乙烯基)-呋喃的方法,反应以糠醛和硝基甲烷起始,使用异丁胺作为催化剂、活性炭作为吸附剂,得到一种具有药物品质的产物。该工艺通过用水消除体系中产生的多余气体可大量减少对环境的影响。本发明药物组合物含有2-(2-硝基乙烯基)-呋喃,并能在低浓度下即可有力的对抗球虫。
申请公布号 CN1571780A 申请公布日期 2005.01.26
申请号 CN02820614.2 申请日期 2002.09.24
申请人 化学生物活动中心 发明人 E·E·奥拉扎贝尔曼索;N·R·卡斯塔尼杜坎西奥;T·E·盖坦普拉瑟雷斯;Z·罗德里格斯奈格林;H·Z·瑟拉诺佩雷兹;M·I·迪亚兹莫里纳;A·M·卡尔沃阿隆索;O·冈萨雷斯赫南德斯
分类号 C07D307/70;A61K31/341;A61P33/02 主分类号 C07D307/70
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐晓峰
主权项 1.获得2-(2-硝基乙烯基)-呋喃的方法,其特征在于以下步骤:硝基甲烷反应:硝基甲烷先与作为催化剂的伯胺在浴温度为110-130摄氏度的极性溶剂的混合物中接触1-2.5个小时,然后在同样的温度下,以100-400rpm的搅动或搅拌速度加入糠醛,糠醛-硝基甲烷摩尔比为1∶1-1∶2.5之间,并保持回流状态3-5个小时;反应混合物在-15至+10摄氏度之间冷却,所得粗产物通过固-液方法分离,并与活性炭以及极性溶剂在40-60摄氏度下接触10-30分钟以纯化;然后除去活性炭并将纯化液体冷却到-15至+10摄氏度,通过离心或真空过滤,得到结晶,在20-55摄氏度的干燥终产物1-3.5小时。
地址 古巴比亚克拉拉省