美普他酚前体药物和盐类及其制备方法

摘要

本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R₁＝H，NH₂；R₂＝H，R₂＝CH₃。

主权项

1、一种美普他酚前体药物和盐类，其特征在于美普他酚的酚羟基被取代苯甲酸酯化，其结构通式为：其中R₁＝H，NH₂，R₂＝H，R₂＝CH₃。