邻氯甲基苯基二羟乙酸衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备式I化合物的方法，该法包括a)使该式II化合物与式III有机锂化合物Li R₇反应，b)得到的锂配合物与式IV化合物Y₁-CO-CO-Y₁反应得到式V化合物，和C)按下面顺序之一，使该化合物C1)与O-甲基羟基胺肟化；或与羟基胺肟化，然后甲基化或氟甲基化或二氟甲基化；C2)与氯甲酸酯反应。式中各符号含意见说明书。∴

主权项

1.式V化合物的制备方法：式中X是对反应惰性的基团；m是0-4；R₁和R₂各自独立是C₁-C₆烷基、C₁-C₆链烯基、C₁-C₆烷氧烷基或C₃-C₆环烷基，或R₁和R₂与氮原子一起形成除含该氮原子外还可含其它氮原子的非取代或取代6员或7员环；Y是OR₄、N(R₅)₂或N(CH₃)OCH₃基团；R₄和R₅各自独立是氢或C₁-C₈烷基；或(R₅)₂与和其键连的氮原子一起形成一5员或6员非取代或取代环；该方法包括a)在质子惰性溶剂中使下式II化合物与式III Li-R₇有机锂化合物反应：式中：R⁷是有机阴离子基团，X、m、R₁和R₂定义如式V，和b)将得到的锂配合物与式IV化合物反应：             Y₁-CO-CO-Y₁                IV式中每一取代基Y₁可相同或不同，是OR₄、N(R₆)₂或N(CH₃)OCH₃或咪唑或卤素基团；R₄是C₁-C₈烷基；R₆是C₁-C₈烷基；或(R₆)₂连同与它们键连的氮原子一起形成5员或6员非取代或取代环；而且，当Y₁是咪唑或卤素时，该基团被Y所代替，其中Y定义如式V；而形成式V的化合物。