摘要 |
SE REFIERE A DERIVADOS DE XANTINA DE FORMULA I, INCLUYENDO SUS TAUTOMEROS, ENANTIOMEROS, DIASTEROMEROS, SUS MEZCLAS Y SALES, DONDE R1 ES ALQUILO C1-C3, SUSTITUIDO CON UN GRUPO Ra, EN DONDE Ra ES 1,4-DIHIDROQUINAZOLINILO O 3,4-DIHIDROQUINAZOLINILO, ENTRE OTROS, QUE EN CADA CASO EN LA PORCION BENZO 1-3 GRUPOS METINO PUEDEN SER REEMPLAZADOS POR N; R2 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C4, ALQUINILO C3-C4, CICLOALQUILO C3-C6, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C3-C8 SUSTITUIDO CON Rd, ALQUENILO C3-C8, ENTRE OTROS; Rd ES, ENTRE OTROS GRUPOS, UN GRUPO CICLOALQUILO C3-C7 SUSTITUIDO O NO CON 1-2 ALQUILO C1-C3, UN GRUPO CICLOALQUENILO C5-C7 SUSTITUIDO O NO CON 1-2 ALQUILO C1-C3; R4 ES, ENTRE OTROS GRUPOS, AZETIDIN-1-ILO O PIRROLIDIN-1-ILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN POSICION 3 POR UN GRUPO AMINO, ALQUIL(C1-C3)-AMINO O DIALQUIL(C1-C3)-AMINO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-[(1-METIL-2,2-DIOXO-1H-BENZO[c][1,2]TIAZIN-4-IL)METIL]-3-METIL-7-(3-METIL-2-BUTEN-1-IL)-8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-IL)-XANTINA; 1-[(3-METOXICARBONIL-3-METIL-3,4-DIHIDRO-ISOQUINOLIN-1-IL)METIL]-3-METIL-7-(2-BUTIN-1-IL)-8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-IL)-XANTINA; 1-[(2-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-BENZO[e][1,4]DIAZEPIN-5-IL)METIL]-3-METIL-7-((E)-2-BUTIN-1-IL)-8-((R)-3-AMINO-PIPERIDIN-1-IL)-XANTINA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA DIPEPTIDILPEPTIDASA-IV (DPP-IV) UTILES PARA TRATAR DIABETES MELLITUS, TIPO I Y TIPO II, ARTRITIS, ADIPOSIDAD
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