| 主权项 |
1.一种立体选择性合成2-羟甲基-苯并二氢吡喃的方法，包括：(a)提供一种式(I)的光学活性的苯化合物，其中R0是氢或氧保护基，R是氧保护基或氢，或OR部分是离去基团，和R1、R2和R3独立地选自氢、卤原子、氰基、叠氮基、硝基、羟基、羧基、酰基或酰胺基、C1-C6烷基、任选具有多至两个独立地选自O、N或S的杂原子作为环原子的5-至7-元芳基、C5-C7元芳氧基、C1-C6烷氧基、C2-C7链烯基、在烷基链中具有1-6个碳原子的烷氧羰基、在烷基链中具有1-6个碳原子的烷酰胺基、在烷基链中具有1-6个碳原子的烷基磺酰胺基、在烷基链中具有1-6个碳原子的烷酰氧基、全卤代C1-C6烷基、全卤代C1-C6烷氧基、氨基、每个烷基链具有1-6个碳原子的单或二烷基氨基，或者R1、R2或R3中的两个连在一起形成5-至7-元饱和、部分饱和、不饱和或芳族的碳环或桥连碳环，其中该环可以i)任选具有至多两个选自S、N、或O的环原子，ii)任选具有至多两个羰基作为环原子，或者iii)任选被1-2个R5取代基取代，其中每个R5取代基独立地选自卤原子、氰基、硝基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、任选具有1-2个选自N、O或S的环原子的5-至7-元芳基、或具有5-7个碳原子的螺碳环，或任何i)、ii)或iii)的组合；(b)如果R0不是氢，对式(I)的OR0部分进行脱保护，制备式(IA)的苯酚化合物和(c)式(IA)的苯酚进行一个或多个反应，以制备式(II)的2-羟甲基-苯并二氢吡喃其中至少一个反应是立体有择环化反应。 |
