发明名称 INHIBIDORES DE INTEGRINA ALPHAV BETA6
摘要 Los compuestos son nuevos inhibidores de integrina que inhiben, de preferencia, el receptor de la integrina alfavbeta6. También se reivindica el proceso para prepararlos, medicamentos, usos de los compuestos para preparar medicamentos útiles para trastornos circulatorios, fibrosis pulmonar, embolia pulmonar, trombosis, infarto cardíaco, arteriosclerosis, apoplejía, angina de pecho, fibrosis, enfermedades tumorales, osteoporosis, inflamación, trastornos oftalmológicos, psoriasis, esclerosis múltiple, infección bacteriana y fúngica entre otras. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1), donde: R1, R1' y R1'' son H, A, Ar, Het1, Hal, NO2, CN, OR4, COA, NHCOA, N(CHO), NR4, COOR4 y/o CONHR42; R2 es A, AR, (CH2)mXA, (CH2)mOH, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNA2, (CH2)mNHCOA, (CH2)mNO2, (CH2)mCOOR1, (CH2)mCONH2, (CH2)mX(CH2)oAr, (CH2)m X(CH2)oCHAr2, (CH2)mX(CH2)oCAr3, (CH2)mXCOYA, (CH2)mXCOY(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oHet1, (CH2)mX(CH2)oCHHet12, (CH2)mX(CH2)oCHet13, (CH2)mX(CH2)oYA, (CH2)mX(CH2)oNHCOA, (CH2)mNHCOHR2',(CH2)mCH2A, (CH2)mCHA2, (CH2)mCA3, (CH2)mAr, (CH2)mCHAr2, (CH2)mCAr3, (CH2)mHet1, (CH2)mCHHet12, (CH2)mCHet13, (CH2)mcicloalquilo, (CH2)m-NH-C(=NH)-NH2 ó (CH2)m-(HN=)C-NH2, donde X e Y, independientemente entre sí, pueden ser S, O, S=O, SO2 ó NH, donde, si R2 = (CH2)mXCOYA ó (CH2)mXCOY(CH2)oAr, X e Y no pueden ser S=O ó SO2; R2' es H ó A; R2 y R2' pueden ser juntos, de modo alternativo, -(CH2)p-; R3 es H2N-C(=NH)-,H2N-C(=NH)-NH-, A-C(=NH)-NH-, Het2- ó Het2-NH-, donde los grupos amino primarios también pueden estar provistos de grupos de protección amino convencionales; R4 es H, A, Het1, Hal, NO2 ó CN; A es alquilo C1-8; B es H ó A; Ar es fenilo, naftilo, antranilo o bifenilo, cada uno de los cuales está insustituido o monosustituido o polisustituido por Hal, A, OA, OH, CO-A, CN, COOA, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, CF3, OCF3 ó NO2; Het 1 es un radical heterocíclico aromático monocíclico ó bicíclico que tiene de 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido ó monosustituido ó disustituido por F, Cl, Br, A, OA, SA, OCF3, -CO-A, CN, COOA, CONH2, CONHA, COA2, NA2 ó NO2; Het 2 es un radical heterocíclico monocíclico o bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N, que puede estar insustituido o monosustituido o disustituido por NH2, NHA ó A; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 u 8; n es 1, 2, 3, 4, 5, ó 6; o es 0, 1, 2, ó 3; p es 2, 3, 4 ó 5; sus estereoisómeros y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
申请公布号 AR038354(A1) 申请公布日期 2005.01.12
申请号 AR2003P100360 申请日期 2003.02.05
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 DR. STAEHLE, WOLFGANG;DR. GOODMAN, SIMON;DR.JONCZYK, ALFRED;DR. SCHADT, OLIVER
分类号 A61K31/44;A61K31/4402;A61P1/04;A61P1/18;A61P3/14;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P13/02;A61P13/12;A61P15/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P31/18;A61P35/00;C07D213/74;(IPC1-7):C07D213/74;A61K31/440 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人
主权项
地址