摘要 |
Los compuestos son nuevos inhibidores de integrina que inhiben, de preferencia, el receptor de la integrina alfavbeta6. También se reivindica el proceso para prepararlos, medicamentos, usos de los compuestos para preparar medicamentos útiles para trastornos circulatorios, fibrosis pulmonar, embolia pulmonar, trombosis, infarto cardíaco, arteriosclerosis, apoplejía, angina de pecho, fibrosis, enfermedades tumorales, osteoporosis, inflamación, trastornos oftalmológicos, psoriasis, esclerosis múltiple, infección bacteriana y fúngica entre otras. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1), donde: R1, R1' y R1'' son H, A, Ar, Het1, Hal, NO2, CN, OR4, COA, NHCOA, N(CHO), NR4, COOR4 y/o CONHR42; R2 es A, AR, (CH2)mXA, (CH2)mOH, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNA2, (CH2)mNHCOA, (CH2)mNO2, (CH2)mCOOR1, (CH2)mCONH2, (CH2)mX(CH2)oAr, (CH2)m X(CH2)oCHAr2, (CH2)mX(CH2)oCAr3, (CH2)mXCOYA, (CH2)mXCOY(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oHet1, (CH2)mX(CH2)oCHHet12, (CH2)mX(CH2)oCHet13, (CH2)mX(CH2)oYA, (CH2)mX(CH2)oNHCOA, (CH2)mNHCOHR2',(CH2)mCH2A, (CH2)mCHA2, (CH2)mCA3, (CH2)mAr, (CH2)mCHAr2, (CH2)mCAr3, (CH2)mHet1, (CH2)mCHHet12, (CH2)mCHet13, (CH2)mcicloalquilo, (CH2)m-NH-C(=NH)-NH2 ó (CH2)m-(HN=)C-NH2, donde X e Y, independientemente entre sí, pueden ser S, O, S=O, SO2 ó NH, donde, si R2 = (CH2)mXCOYA ó (CH2)mXCOY(CH2)oAr, X e Y no pueden ser S=O ó SO2; R2' es H ó A; R2 y R2' pueden ser juntos, de modo alternativo, -(CH2)p-; R3 es H2N-C(=NH)-,H2N-C(=NH)-NH-, A-C(=NH)-NH-, Het2- ó Het2-NH-, donde los grupos amino primarios también pueden estar provistos de grupos de protección amino convencionales; R4 es H, A, Het1, Hal, NO2 ó CN; A es alquilo C1-8; B es H ó A; Ar es fenilo, naftilo, antranilo o bifenilo, cada uno de los cuales está insustituido o monosustituido o polisustituido por Hal, A, OA, OH, CO-A, CN, COOA, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, CF3, OCF3 ó NO2; Het 1 es un radical heterocíclico aromático monocíclico ó bicíclico que tiene de 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido ó monosustituido ó disustituido por F, Cl, Br, A, OA, SA, OCF3, -CO-A, CN, COOA, CONH2, CONHA, COA2, NA2 ó NO2; Het 2 es un radical heterocíclico monocíclico o bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N, que puede estar insustituido o monosustituido o disustituido por NH2, NHA ó A; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 u 8; n es 1, 2, 3, 4, 5, ó 6; o es 0, 1, 2, ó 3; p es 2, 3, 4 ó 5; sus estereoisómeros y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
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