发明名称 用于治疗或预防糖尿病之贝塔-胺基杂环二 基 抑制剂
摘要 本发明系有关作为二基IV抑制剂之化合物(「DP- IV抑制剂」),其可用于治疗或预防二基IV相关疾病,例如糖尿病,特别为第2型糖尿病。本发明亦系关于一种包含此等化合物之医药组成物,以及此等化合物及组成物用于预防或治疗二基IV相关疾病之用途。
申请公布号 TWI226331 申请公布日期 2005.01.11
申请号 TW091114990 申请日期 2002.07.05
申请人 默克大药厂 发明人 史考特D. 艾德蒙森;麦可H. 费雪;金都烧;马尔康 马寇斯;艾玛R. 帕米;楚金优;安E. 威伯
分类号 C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式Ⅰ化合物: 其中 Ar为无取代或经以1至5个R3取代之苯基,其中R3分别 选自下列组成的组群: (1)卤原子,及 (2)C1-6烷基,其为直链或分支且为未经取代或经以1 至5个卤原子取代; X系选自下列组成的组群: (1)N,以及 (2)CR2; R1及R2分别选自下列组成的组群: (1)氢, (2)C1-10烷基,其为直链或分支且为未经取代或经以1 至5个卤原子或苯基取代,该苯基为未经取代或经 以1至5个分别选自卤原子、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4 、SO2R4、CO2H及CO2C1-6烷基(其中CO2C1-6烷基为直链或 分支)之取代基取代,及 (3)苯基,其为未经取代或经以1至5个卤原子或OR4取 代,以及 R4为C1-6烷基,其为直链或分支且为未经取代或经以 1至5个卤原子取代, 及其医药可接受性盐及其个别非对映异构物。 2.如申请专利范围第1项之化合物,具有式Ib: 其中Ar及R1定义如申请专利范围第1项; 及其医药可接受性盐及个别非对映异构物。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中Ar为苯基,其 为未经取代或经以1至5个分别选自下列组成之组 群之取代基取代: (1)氟, (2)溴,以及 (3)CF3。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1系选自下 列组成的组群: (1)氢, (2)甲基, (3)乙基, (4)CF3, (5)CH2CF3, (5)CF2CF3, (6)苯基,以及 (7)基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为氢或CF3 。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2系选自: (1)氢, (2)C1-6烷基,其为直链或分支且为未经取代或经以1- 5个氟取代,及 (3)苯基,其为未经取代或经以1-3个分别选自氟、OCH 3及OCF3之取代基取代。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2系选自下 列组成的组群: (1)氢, (2)甲基, (3)乙基, (4)CF3, (5)CH2CF3, (5)CF2CF3, (6)苯基, (7)(4-甲氧基)苯基, (8)(4-三氟甲氧基)苯基, (9)4-氟苯基,以及 (10)3,4-二氟苯基。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自下列组 成的组群: 及其医药可接受性盐。 9.一种用于治疗、控制或预防糖尿病之医药组成 物,其包含惰性载剂以及如申请专利范围第1项之 化合物。 10.如申请专利范围第8项之化合物,其系选自下列 组成的群组: 及其医药可接受性盐。 11.如申请专利范围第10项之化合物,其系为 或其医药可接受性盐。 12.如申请专利范围第10项之化合物,其系为 或其医药可接受性盐。 13.如申请专利范围第10项之化合物,其系为 或其医药可接受性盐。
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