发明名称 COMPUESTOS DERIVADOS DE LA BENCINAMIDA DEL ACIDO 7-OXO-4,7-DIHIDROTIEN[2,3-B[PIRIDIN-6-CARBOXILICO 3-SUSTITUIDO QUE SON UTILES COMO ANTIVIRALES
摘要 Compuestos de fórmula (1), como así también procesos e intermediarios útiles para preparar dichos compuestos o sales, y métodos de prevención o tratamiento de una infección herpesviral utilizando dichos compuestos o sales. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en el cual: G es fenilo sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes R1; donde cada R1 es independientemente: Cl, Br, F, ciano, alquilo C1-7 o NO2; R2 es H, R5, NR7R8, SO2R9, o OR9; R3 es H, halo, arilo, S(O)mR6, (C=O)R6, (C=O)OH, (C=O)OR9, ciano, het, en donde el het está unido por medio de un átomo de carbono, OR14, NR7R8, SR14, NR7R8, SR14, NHSO2R12, alquilo C1-7, que es opcionalmente no saturado en forma parcial y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes R11, o cicloalquilo C3-8, que es opcionalmente no saturado en forma parcial y está sustituido en forma opcional por uno o más R11, o sustituido por uno o más alquilo C1-7, alquilo C1-7 que está sustituido en forma opcional por uno o más R11; R4 es halo, alquilo C1-7, que es opcionalmente no saturado en forma parcial y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes R11, NR7R8, o S(O)mR9, o R4 junto con R3 pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado que está sustituido en forma opcional por OR14, SR14, NR7R8, o sustituido por uno o más alquilo C1-7, alquilo C1-7 que está sustituido en forma opcional por uno o más R11; R5 es (CH2CH2O)iR10, het, en donde het está unido por medio de un átomo de carbono, arilo, alquilo C1-7, que es opcionalmente no saturado en forma parcial y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes R11, o cicloalquilo C3-8, que es opcionalmente no saturado en forma parcial y está sustituido en forma opcional por uno más R11, o sustituido por uno o más alquilo C1-7, alquilo C1-7 que está sustituido en forma opcional por uno o más R11; R6 es alquilo C1-7 sustituido en forma opcional por arilo, het, OR13, SR13, NR13R13, halo o cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8 que está sustituido en forma opcional por OR13, cicloalquilo C3-8 que es opcionalmente no saturado en forma parcial y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes halo, OR13, SR13 o NR13R13, NR7R8, arilo, o het, en donde het está unido por medio de un átomo de carbono; R7 y R8 son en forma independiente: H, arilo, alquilo C1-7, que es opcionalmente no saturado en forma parcial y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes NR13R13, OR14, SR14, S(O)mR9, P(=O)(OR14)(R14), CONR14R14, CO2R13, (C=O)R9, het, arilo, ciano o halo, cicloalquilo C3-8, que es opcionalmente no saturado en forma parcial y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes halo, OR13, SR13, oxo o NR13R13, (C=O)R9, o R7 y R8, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un het; R9 es arilo, het, cicloalquilo C3-8, o alquilo C1-7 que es parcialmente no saturado en forma opcional y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes NR13R13, OR14, SR14, halo, CONR13R13, CO2R13, het o arilo; R10 es H, o alquilo C1-7 sustituido en forma opcional con OH; R11 es OR14, SR14, NR7R8, halo, CONH2, CONHR9, CONR9R9, CO2H, CO2R9, het, arilo, ciano, oxo, o SOmR6, o P(=O)(OR14)(R14), NHSOmR6, N3; R12 es H, het, arilo, cicloalquilo C3-8 sustituido con R11, o alquilo C1-7 sustituido en forma opcional por R11; R13 es H, o alquilo C1-7; R14 es H, arilo, het, alquilo C1-7 que es parcialmente no saturado en forma opcional y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes arilo, het, OR13, Si(R13)3, SR13, NR13R13, halo o cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8 que está sustituido en forma opcional por uno o más OR13, o cicloalquilo C3-8 que es parcialmente no saturado en forma opcional y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes halo, OR13, SR13 o NR13R13; R15 es H, halo, OR13, SR13, NR13R13, O(CH2CH2O)nR10, fenilo, ciano, nitro, CONR13R13, CO2R13, S(O)mNR13R13, alquilo C1-7 que es parcialmente no saturado en forma opcional y está sustituido en forma opcional por uno o más oxo, fenilo, 4-morfolino, OR13, SR13, NR13R13, halo, CO2R13, CONR13R13, o cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8 que está sustituido en forma opcional por uno o más OR13, cicloalquilo C3-8 que es parcialmente no saturado en forma opcional y está sustituido en forma opcional por uno o más sustituyentes oxo, halo, OR13, SR13, alquilo C1-7 o NR13R13, pirimidinilo, piridilo, pirrolilo, pirazinilo, piridazinilo, imidazolilo o pirazolilo; morfolino, o NR13COR13, cada i es, en forma independiente, 2, 3 o 4; cada n es, en forma independiente, 1, 2, 3, 4 o 5; cada m es, en forma independiente, 1 o 2; en donde cualquier arilo distinto de G está sustituido en forma opcional con uno o más sustituyentes R15; y en donde cualquier het está sustituido en forma opcional con uno o más sustituyentes =O, =N-OR13 o R15; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.
申请公布号 AR038118(A1) 申请公布日期 2004.12.29
申请号 AR2003P100068 申请日期 2003.01.10
申请人 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY 发明人
分类号 A01N43/78;A01N43/90;A01N55/00;A01N57/24;A61K31/4365;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/55;A61K31/675;A61P9/10;A61P31/22;C07D231/12;C07D233/54;C07D277/28;C07D495/04;C07D519/00;C07F7/10;C07F9/6561;(IPC1-7):C07D495/04;C07D241/12;C07D295/12;C07D213/89;C07D265/36;C07C215/30;C07C215/34;C07C311/37;C07C317/32;C07C233/43;A61K31/436;A61P31/12;C07D333/00;C07D213/00 主分类号 A01N43/78
代理机构 代理人
主权项
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