COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF MELANOCORTIN RECEPTORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME

摘要

A találmány tárgya melanokortin receptor modulátoraiként hasznosvegyületek, amelyek (I) általános képletében E jelentése E1, E2, E3vagy E4 képletű csoport; G jelentése új oldallánc, amely lehet 2-6szénatomos alkenil-, A3-aril-, -OR18, heteroaril-, A1-ciano-, A2-OR17,A1-C(=O)R18, A1-CO2R18, A1-CO2R18, A1-C(=O)NR18R19, A1-OC(=O)R18, A1-NR18C(=O)R19, A1-OC(=O)NR18R19, A1-NR18CO2R19, A1-NR18SO2R17, A1-SO2R17, A1-NR20C(=O)NR18R19 vagy A1-SR18; vagy ha y értéke 0 vagy ha Wjelentése NHR22-től eltérő, akkor G lehet A1-heterociklusos csoport,ahol A1 jelentése vegyértékvonal, 1-6 szénatomos alkilén- vagy 2-6szénatomos alkeniléncsoport, A2 jelentése 1-6 szénatomos alkilén- vagy2-6 szénatomos alkeniléncsoport, és A3 jelentése 2-6 szénatomosalkeniléncsoport; W jelentése -NR21R22, -OR23, -NR21C(=O)R24, -NR21CO2R24, amidino-, guanidino- vagy heteroaril-, heterociklusos vagy3-7 szénatomos cikloalkilcsoport a leírás szerint; és X és R1-R24jelentése a leírásban megadott. A vegyületek hatásos melanokortinreceptor, különösen MC-1R és MC-4R modulátorok. A találmány kiterjed avegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Ó