发明名称 云南狗牙花总生物碱和其盐类以及制备方法和用途
摘要 本发明涉及医药技术领域,是用云南狗牙花制备的总生物碱和其盐类以及用其制备防治阿片类物质依赖性药物或食品或镇痛药物的用途。制备方法包括醇提取法和酸水提取法。制得的总生物碱按常规制成盐酸盐、醋酸盐或硫酸盐。经药理活性研究,云南狗牙花总生物碱具有镇痛和戒毒作用,即对吗啡和海洛因成瘾都有脱毒和阻止复吸作用,且本身不具有身体依赖性和精神依赖性,因此,可用于制备防治阿片类物质依赖性药物或食品或镇痛药物。
申请公布号 CN1554656A 申请公布日期 2004.12.15
申请号 CN200310122686.3 申请日期 2003.12.24
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 黄矛;陈海生;周丽华;罗新根;张晓东;张卫东;李万亥;谭兴起
分类号 C07D455/00;C07D487/18;C07D519/00;C07D401/06;C07B63/00;A61K35/78;A61K31/55;A61P25/36;A61P25/04;A23L1/30 主分类号 C07D455/00
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 丁振英
主权项 1、云南狗牙花总生物碱和其盐类的制备方法,包括醇提取法和酸水提取法,其特征在于所说的醇提取法按如下步骤操作:云南狗牙花根和茎或全株粉碎后用8~10倍量95%乙醇(W/W)回流提取,将乙醇提取液减压浓缩至无乙醇,得醇提取物,提取物用酸水溶解,酸水可为2%盐酸或2%硫酸,除去酸水不溶物,酸水液用浓氨水或5%碳酸钠或1%氢氧化钠中和至pH8~10,即产生沉淀,用氯仿或乙醚或苯萃取,有机溶剂萃取液中含生物碱,回收氯仿或乙醚或苯即得云南狗牙花总生物碱;将云南狗牙花总生物碱溶于氯仿,于氯仿溶液中滴加浓盐酸或冰醋酸或2mol/L硫酸至不再产生沉淀,过滤得沉淀,用适量丙酮洗去多余的酸,即得云南狗牙花总生物碱盐酸盐或醋酸盐或硫酸盐;所述的酸水提取法按下列步骤操作:云南狗牙花根和茎或全株粉碎后用8~10倍量(W/W)2%盐酸或2%硫酸浸泡或渗滤,滤出酸水液,酸水液用浓氨水或5%碳酸钠或1%氢氧化钠中和至pH8~10,产生沉淀,过滤得沉淀,即为云南狗牙花总生物碱的粗制品;将云南狗牙花总生物碱粗制品干燥后,用适量乙醇或氯仿回流溶解,过滤除去不溶物,滤液减压蒸干即得纯化的云南狗牙花总生物碱;再将云南狗牙花总生物碱溶于氯仿,于氯仿溶液中滴加浓盐酸或冰醋酸或2mol/L硫酸至不再产生沉淀,过滤得沉淀,用适量丙酮洗去多余的酸,即得云南狗牙花总生物碱盐酸盐或醋酸盐或硫酸盐。
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