| 主权项 |
1.一种多层锭剂,其包含: (a)一层活性层且含有:(i)活性物质,其为若品尼罗( ropinirole)或其药学上可接受之盐,(ii)当与水性液体 接触时会溶胀及/或胶凝及/或浸蚀之亲水性聚合 物质,(iii)亲脂性物质,及(iv)辅助剂物质,其中于活 性层中所含的亲水性聚合物质对亲脂性物质的重 量比例范围为10:1至0.5:1; (b)一或多层防护层,其含有一或多种:当与水性液 体接触时会溶胀及/或胶凝及/或浸蚀之亲水性聚 合物质,亲脂性物质,及辅助剂物质。 2.根据申请专利范围第1项之多层锭剂,其中于活性 层中所含的亲水性聚合物质对亲脂性物质的重量 比例范围为7:1至1:1。 3.根据申请专利范围第1或2项之多层锭剂,其中所 含有的亲水性聚合物质(ii)百分率为活性层重量的 5%至65%之间。 4.根据申请专利范围第1或2项之多层锭剂,其中所 含有的亲脂性物质(iii)百分率为活性层重量的5%至 55%之间。 5.根据申请专利范围第1或2项之多层锭剂,其中所 含有的辅助剂(iv)百分率为活性层重量的10%至40%之 间。 6.根据申请专利范围第1或2项之多层锭剂,其中于 活性层中所含的活性物质(i)对辅助剂物质(iv)的重 量比例范围为0.003:1至3:1。 7.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 系在活性层的一或二个表面上施加一或多层防护 层。 8.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 于防护层中所含的亲水性溶胀及/或胶凝及/或浸 蚀性聚合物质对亲脂性物质的重量比例范围为2:1 至3.5:1。 9.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 所含有的活性物质(i)百分率为活性层重量的0.05% 至50%之间。 10.根据申请专利范围第9项之多层锭剂,其中所含 有的活性物质(i)百分率为活性层重量的0.05%至20% 之间。 11.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 活性层中含有具有缓慢溶胀及/或胶凝及/或浸蚀 及/或溶解性质的聚合物质。 12.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 活性层进一步含有亲脂性质的聚合物质。 13.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 亲水性聚合物质包含药学上可接受的生物可相容 及/或生物可分解物质,包括聚乙烯基咯烷酮,分 子量为100,000至4,000,000之羟基丙基纤维素,羧基甲 基纤维素钠,羧基甲基淀粉,羧基甲基醯胺,异丁烯 酸钾-二乙烯基苯共聚物,具有分子量为2,000至4,000, 000之间的羟基丙基甲基纤维素,分子量在200至15,000 之间的聚乙二醇及分子量高达20,000,000之聚氧乙烯 ,羧基乙烯基聚合物,poloxamers(聚氧乙烯-聚氧丙烯 共聚物),聚乙烯醇,葡聚糖,鹿角菜,硬葡聚糖( scleroglucanes),甘露聚糖,半乳甘露聚糖,结兰胶( gellans),三仙胶(xanthans),藻酸和衍生物,聚酐,聚胺基 酸,聚-(甲基乙烯醚/顺丁烯二酸酐),羧基甲基纤维 素和衍生物,乙基纤维素,甲基纤维素,醯胺,醯胺衍 生物,、、糊精衍生物和糊精衍生物。 14.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 亲脂性物质包括原始或完全或部份氢化之天然脂 肪(例如椰子,大豆,可可),蜂蜡,聚乙氧化蜂蜡,单- 、双-及三-取代的甘油酯,甘油基棕榈基硬脂酸酯, 二十二烷酸甘油酯,棕榈基硬脂酸二乙二醇酯,聚 硬脂酸乙二醇酯,聚棕榈基硬脂酸氧化乙二醇酯, 单棕榈基硬脂酸甘油酯,棕榈酸鲸蜡酯,聚棕榈基 硬脂酸乙二醇酯,二十二烷酸单-、二-甘油酯,与聚 乙氧化物脂肪醇并用的脂肪醇,鲸蜡醇,硬脂酸,饱 和或不饱和脂肪酸及其等之氢化衍生物,氢化蓖麻 油和亲脂性物质。 15.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 该锭剂之制备系进行于压制粉末或粒状混合物且 在1000至5000Kg/cm2之间操作。 16.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 存在于活性层中之亲脂性物质系选自氢化蓖麻油 和二十二烷酸甘油酯。 17.根据申请专利范围第1项之多层锭剂,其中所存 在之若品尼罗数量为存在之若品尼罗硷数量且至 多为12.0毫克,包含其药学上可接受盐。 18.根据申请专利范围第1项之多层锭剂,其中所存 在之若品尼罗数量为存在之若品尼罗硷数量且为 由0.75毫克至12.0毫克,包含其药学上可接受盐。 19.根据申请专利范围第1项之多层锭剂,其中活性 层由成分(i)至(iv)组成,所存在之活性剂重量百分 率为活性层重量之0.05%至20%,所存在之辅助剂物质 重量百分率为活性层重量之5%至50%,及亲水性聚合 物质对亲脂性物质的重量比例范围为由7:1至1:1。 20.根据申请专利范围中第1或2项之多层锭剂,其中 亲水性聚合物质可包含分子量为2,000至4,000,000之 羟基丙基甲基纤维素,羧基甲基纤维素钠或羧基甲 基纤维素钙。 21.根据申请专利范围第1项之多层锭剂,其中(i)活 性试剂为若品尼罗且存在之重量百分率为活性层 重量之0.05%至20%,(ii)亲水性聚合物质包含羟基丙基 甲基纤维素,羧基甲基纤维素钠或羧基甲基纤维素 钙,(iii)亲脂性物质包含氢化蓖麻油或二十二烷酸 甘油酯,及(iv)辅助剂物质之存在重量百分率为活 性层重量之5%至50%,及亲水性聚合物质对亲脂性物 质的重量比例范围为由7:1至1:1。 22.一种用于治疗帕金森氏症之医药组成物,其为根 据申请专利范围第1至21项中任一项所定义之多层 锭剂。 23.根据申请专利范围第22项之医药组成物,其系经 由每日给药一次之一或多种根据申请专利范围第1 至21项中任一项所定义之多层锭剂来治疗帕金森 氏症。 24.根据申请专利范围第22项之医药组成物,其系经 由每日给药一次之单种根据申请专利范围第1至21 项中任一项所定义之多层锭剂来治疗帕金森氏症 。 图式简单说明: 图1显示双层锭剂之横切面,其中防护层以斜线表 示且含活性物质层以点状表示。 图2显示三层锭剂之横切面,其中具有最上层和最 下层之防护层及中间之活性层。 图3显示双层锭剂之横切面,其中防护层涂覆一个 横向表面及活性层的两侧。 图4显示双层锭剂之横切面,其中防护层系以环状 形式存在而围绕住活性核心。 图5显示图4锭剂之横切面,其中活性核心含有两种 不同的活性层。 图6显示三层锭剂之横切面,其中防护层(3)重叠在 活性层(2)上,该活性层(2)再重叠在活性层(1)上。 图7显示三层锭剂之横切面,其中第一活性层(5)存 在于防护层(6)和第二活性层(4)之内。 图8显示三层锭剂之横切面,其中防护层(8)插在活 性层(9)和(7)之间。 图9显示三层椭圆锭之平面,侧面和端点侧视图,其 中活性物质层(11)插于防护层(10,12)之间;其中横切 面为由线X-X观之。 |
